Bán tổng hợp một số dẫn chất cucurbitacin E tiềm năng gây độc tế bào

Tóm tắt

Đặt vấn đề: Việc phát triển thuốc hóa trị liệu đạt hiệu quả với độc tính thấp là cần thiết để đáp ứng nhu cầu điều trị nhiều bệnh ung thư hiện nay. Cucurbitacin E được phân lập từ cây Dó bầu (Aquilaria crassna) thuộc họ Trầm hương (Thymelaeaceae) có tiềm năng chống lại nhiều dòng tế bào ung thư nhưng do độc tính cao nên ứng dụng trên lâm sàng của chất này còn hạn chế. Nghiên cứu này thực hiện bán tổng hợp các dẫn chất cucurbitacin E để tạo ra thư viện chất, nhằm mục tiêu thử nghiệm các hoạt tính sinh học trong tương lai.

Mục tiêu: Tổng hợp các dẫn chất của cucurbitacin E - một chất được chiết từ các cây thuộc họ Bầu bí và Trầm hương mà gần đây đang được thử nghiệm trên tế bào ung thư và có tác dụng độc tế bào.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Bán tổng hợp các dẫn chất của cucurbitacin E bằng phản ứng ngưng tụ tạo dẫn chất benzopyrazin ở C2, C3 và phản ứng oxid hóa hoặc acyl hóa ở C16 qua hai bước.

Kết quả: Bảy dẫn chất của cucurbitacin E được tổng hợp với hiệu suất khá tốt (59 - 75%).

Kết luận: Các hợp chất được chứng minh độ tinh khiết và cấu trúc qua điểm nóng chảy, phổ IR, MS và NMR. Đây là tiền đề cho các thử nghiệm tiếp theo về độc tế bào ung thư.

Từ khoá: cucurbitacin E, benzopyrazin, vi sóng, Dess-Martin periodinan (DMP)