Nghiên cứu bào chế viên nén chứa olmesartan bằng phương pháp tạo hệ phân tán rắn kết hợp chất hấp phụ

Tóm tắt

Đặt vấn đề: Olmesartan medoxomil (OM) là hoạt chất dùng trong điều trị tim mạch. Do tính tan kém trong nước, sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa còn thấp. Nghiên cứu nhằm cải thiện độ tan của OM bằng cách tạo hệ phân tán rắn kết hợp chất hấp phụ (SDA) và bào chế viên nén có độ hòa tan đạt theo USP 44.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Hệ SDA được điều chế dựa trên sàng lọc polymer phù hợp làm chất mang và lựa chọn chất hấp phụ. Độ tan của OM trong hệ SDA được so sánh với độ tan của OM nguyên liệu. Bào chế viên nén chứa SDA (tương đương OM 20 mg) bằng phương pháp dập thẳng. Cấu trúc hóa lý SDA được phân tích bằng quang phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FT-IR), nhiệt quét vi sai (DSC), nhiễu xạ tia X (XRD) và kính hiển vi điện tử quét (SEM).

Kết quả: SDA giúp tăng độ tan OM so với nguyên liệu. Công thức SDA phù hợp gồm OM, poloxamer 407 và lactose monohydrat (1:0,5:7, kl/kl/kl). Độ hòa tan trong môi trường pH 6.8 của viên nén chứa SDA phù hợp đạt 92,5% sau 30 phút. Phân tích FT-IR, DSC, XRD và SEM cho thấy OM tồn tại trong hệ phân tán rắn ở dạng vô định hình và tương tác với poloxamer 407 trên chất hấp phụ (lactose monohydrat) để tạo cấu trúc xốp.

Kết luận: Kỹ thuật tạo SDA đã cải thiện thành công độ tan của OM và đã chứng minh được cấu trúc vật lý của HPTR tạo thành. Viên nén olmesartan medoxomil 20 mg có độ hoà tan cao (trên 85%) sau 30 phút thử nghiệm. Dữ liệu nghiên cứu có thể được tham khảo trong nghiên cứu phát triển dược phẩm tại Việt Nam.

Từ khóa: hệ phân tắn rắn kết hợp chất hấp phụ, độ tan, độ hoà tan, olmesartan medoxomil