Nghiên cứu bào chế pellet itraconazol bằng phương pháp bao tầng sôi

Tóm tắt

Hệ phân tán rắn (HPTR) thường được bào chế bằng phương pháp đun chảy, dung môi hoặc phun sấy để cải thiện độ tan và sinh khả dụng của dược chất ít tan. Tuy nhiên, khi ứng dụng các phương pháp này, thường gặp một số khó khăn, chẳng hạn như thể tích khối bột tăng, dễ hút ẩm, dược chất kém ổn định về lý, hóa học... Để khắc phục nhược điểm trên, chúng tôi đã điều chế HPTR itraconazol bằng phương pháp bao tầng sôi.

HPTR itraconazol được điều chế bằng cách phun dung dịch dược chất và chất mang lên pellet trơ trong thiết bị bao tầng sôi. Pellet thu được được đánh giá bằng các phương pháp: Phân tích nhiệt vi sai (DSC), phổ nhiễu xạ tia X (XRD), phổ hấp thụ hồng ngoại (IR). Thử nghiệm hòa tan trên máy cánh khuấy ERWEKA DT 60.

Kết quả: Pellet itraconazol gồm pellet trơ (ĐK 710-850mm), ITZ và HPMC E6, với tỷ lệ 1:1,5 và 6% (kl/kl so với DC) Tween 80, được điều chế bằng phương pháp bao tầng sôi. Đã đánh giá một số tính chất của hệ bằng phương pháp phân tích nhiệt vi sai, ghi phổ nhiễu xạ tia X, phổ hồng ngoại và thử nghiệm hòa tan ở thời điểm mới điều chế và sau thời gian bảo quản 1 tháng. Kết quả cho thấy, khả năng ứng dụng pellet trong việc điều chế viên nang ITZ, khắc phục được các nhược điểm khi bào chế HPTR của DC này bằng các phương pháp truyền thống.