Nghiên cứu tổng hợp carbocystein

Tóm tắt

Carbocystein có tên khoa học là S- (carboxymethyl)- L- cystein (S-CMC) thuộc nhóm thuốc điều trị các bệnh đường hô hấp hoặc các trường hợp rối loạn chất nhày. Ngoài ra carbocystein còn được chứng minh có tác dụng điều trị bệnh tắc nghẽn phổi mạn tính (COPD) và ức chế lây nhiễm cúm A. Nhằm tiếp tục hướng nghiên cứu triển khai tổng hợp các dẫn chất L-cystein, trong bài báo này chúng tôi công bố kết quả nghiên cứu triển khai tổng hợp carbocystein đạt tiêu chuẩn BP 2007, dựa theo kết quả của các công trình nghiên cứu trên thế giới đã công bố.

Phương pháp nghiên cứu: Áp dụng phương pháp thực nghiệm trong tổng hợp hóa dược. Theo dõi quá trình phản ứng bằng SKLM. Sơ bộ kiểm tra độ tinh khiết của sản phẩm bằng SKLM và đo nhiệt độ nóng chảy. Xác định cấu trúc của carbocystein tổng hợp được dựa trên kết quả phân tích phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng phân giải cao (MS); Phổ cộng hưởng từ hạt nhân (¹H-NMR; ¹³C-NMR). Kiểm nghiệm carbocystein tổng hợp được theo tiêu chuẩn dược điển Anh BP 2007.

Kết quả: Đã tiến hành khảo sát các thông số của phản ứng tổng hợp carbocystein và xác định được các thông số thích hợp cho phản ứng tổng hợp carbocystein là:

- pH của phản ứng là 9.

- Nhiệt độ phản ứng nhiệt độ phòng.

- Tỉ lệ mol L-CHM : AMCA 1:1,4.

- Tiến hành triển khai tổng hợp carbocystein ở quy mô 100 g/mẻ, hiệu suất trung bình 93,37%.

- Xây dựng được quy trình tinh chế carbocystein đạt tiêu chuẩn Dược điển Anh 2007. Hiệu suất tinh chế là 94,14% và hiệu suất toàn quá trình là 87,90 %.

- Đã kiểm tra được độ tinh khiết của sản phẩm và xác định cấu trúc bằng phổ hồng ngoại, phổ khối lượng phân giải cao, phổ cộng hưởng từ proton, cộng hưởng từ hạt nhân.

- Sản phẩm đạt tất cả các chỉ tiêu chất lượng theo tiêu chuẩn Dược điển Anh BP 2007.