Xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương chứa lidocain và prilocain
Tóm tắt
Lidocain (LDC) và prilocain (PLC) đều là các thuốc gây tê tại chỗ và đã được dùng nhiều trong các chế phẩm gây tê. Kết hợp cả hai dược chất này ở tỉ lệ (1:1) sẽ thu được hỗn hợp eutectic có điểm chảy ở 180C. Có hai ưu điểm từ việc sử dụng hỗn hợp chảy lỏng này là dược chất dễ dàng kết hợp vào các dạng thuốc bán rắn dùng ngoài da, đồng thời tính thấm của dược chất cũng được cải thiện.
Khái niệm vi nhũ tương đã được ra đời từ những năm 1940 dùng để mô tả hệ phân tán lỏng của pha dầu và nước dưới sự hỗ trợ của pha diện hoạt, đồng diện hoạt. Vi nhũ tương thu được có thể chất đồng nhất, trong về mặt cảm quan và ổn định về nhiệt động. Ngoài ra, vi nhũ tương còn có ưu điểm đặc biệt trong cải thiện độ hòa tan, độ thấm và độ ổn định của dược chất. Mục tiêu của đề tài là xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương chứa hỗn hợp eutectic của lidocain và prilocain nhằm tận dụng lợi thế của 2 kỹ thuật trên.
Nguyên liệu: Lidocain của Công ty Sigma Chemical Co., Mỹ. Prilocain được cung cấp bởi Orgamol SA, Thụy Sĩ. Ethanol, methanol từ J. T. Baker Chemical Co., Mỹ.
Phương pháp nghiên cứu: Sàng lọc các chất diện hoạt, đồng diện hoạt, và pha dầu; Xây dựng giản đồ pha; Đánh giá vi nhũ tương bằng thí nghiệm in-vitro; Đánh giá tốc độ thấm của LDC và PLC từ các công thức khác nhau qua da chuột đã xử lý; Phân tích đồng thời LDC và PLC bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao; Phương pháp phân tích thống kê: Tính giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, phân tích phương sai (ANOVA) và chuẩn t student bằng phần mềm Excel 2007.
Kết luận: Một hệ trị liệu qua da mới kết hợp của hỗn hợp eutectic chứa LDC, PLC với kỹ thuật vi nhũ tương đã được bào chế. Một số thông số cơ bản của vi nhũ tương đã được đánh giá như độ thấm của dược chất, kích thước tiểu phân, và độ dẫn điện. Độ giảm kích cỡ tiểu phân là cơ chế chính để cải thiện tính thấm của LDC và PLC. Tốc độ thấm của LDC và PLC cao nhất trong các công thức có từ 45-60% nước. Mặc dù đề tài chưa đưa ra một số thông số như hình ảnh của vi nhũ tương, ảnh hưởng trên in-vivo, nhưng những kết quả sơ bộ ban đầu đã góp phần giải thích một số đặc điểm của hệ bào chế này.
Lidocain (LDC) và prilocain (PLC) đều là các thuốc gây tê tại chỗ và đã được dùng nhiều trong các chế phẩm gây tê. Kết hợp cả hai dược chất này ở tỉ lệ (1:1) sẽ thu được hỗn hợp eutectic có điểm chảy ở 180C. Có hai ưu điểm từ việc sử dụng hỗn hợp chảy lỏng này là dược chất dễ dàng kết hợp vào các dạng thuốc bán rắn dùng ngoài da, đồng thời tính thấm của dược chất cũng được cải thiện.
Khái niệm vi nhũ tương đã được ra đời từ những năm 1940 dùng để mô tả hệ phân tán lỏng của pha dầu và nước dưới sự hỗ trợ của pha diện hoạt, đồng diện hoạt. Vi nhũ tương thu được có thể chất đồng nhất, trong về mặt cảm quan và ổn định về nhiệt động. Ngoài ra, vi nhũ tương còn có ưu điểm đặc biệt trong cải thiện độ hòa tan, độ thấm và độ ổn định của dược chất. Mục tiêu của đề tài là xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương chứa hỗn hợp eutectic của lidocain và prilocain nhằm tận dụng lợi thế của 2 kỹ thuật trên.
Nguyên liệu: Lidocain của Công ty Sigma Chemical Co., Mỹ. Prilocain được cung cấp bởi Orgamol SA, Thụy Sĩ. Ethanol, methanol từ J. T. Baker Chemical Co., Mỹ.
Phương pháp nghiên cứu: Sàng lọc các chất diện hoạt, đồng diện hoạt, và pha dầu; Xây dựng giản đồ pha; Đánh giá vi nhũ tương bằng thí nghiệm in-vitro; Đánh giá tốc độ thấm của LDC và PLC từ các công thức khác nhau qua da chuột đã xử lý; Phân tích đồng thời LDC và PLC bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao; Phương pháp phân tích thống kê: Tính giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, phân tích phương sai (ANOVA) và chuẩn t student bằng phần mềm Excel 2007.
Kết luận: Một hệ trị liệu qua da mới kết hợp của hỗn hợp eutectic chứa LDC, PLC với kỹ thuật vi nhũ tương đã được bào chế. Một số thông số cơ bản của vi nhũ tương đã được đánh giá như độ thấm của dược chất, kích thước tiểu phân, và độ dẫn điện. Độ giảm kích cỡ tiểu phân là cơ chế chính để cải thiện tính thấm của LDC và PLC. Tốc độ thấm của LDC và PLC cao nhất trong các công thức có từ 45-60% nước. Mặc dù đề tài chưa đưa ra một số thông số như hình ảnh của vi nhũ tương, ảnh hưởng trên in-vivo, nhưng những kết quả sơ bộ ban đầu đã gó
Lidocain (LDC) và prilocain (PLC) đều là các thuốc gây tê tại chỗ và đã được dùng nhiều trong các chế phẩm gây tê. Kết hợp cả hai dược chất này ở tỉ lệ (1:1) sẽ thu được hỗn hợp eutectic có điểm chảy ở 180C. Có hai ưu điểm từ việc sử dụng hỗn hợp chảy lỏng này là dược chất dễ dàng kết hợp vào các dạng thuốc bán rắn dùng ngoài da, đồng thời tính thấm của dược chất cũng được cải thiện.
Khái niệm vi nhũ tương đã được ra đời từ những năm 1940 dùng để mô tả hệ phân tán lỏng của pha dầu và nước dưới sự hỗ trợ của pha diện hoạt, đồng diện hoạt. Vi nhũ tương thu được có thể chất đồng nhất, trong về mặt cảm quan và ổn định về nhiệt động. Ngoài ra, vi nhũ tương còn có ưu điểm đặc biệt trong cải thiện độ hòa tan, độ thấm và độ ổn định của dược chất. Mục tiêu của đề tài là xây dựng công thức bào chế vi nhũ tương chứa hỗn hợp eutectic của lidocain và prilocain nhằm tận dụng lợi thế của 2 kỹ thuật trên.
Nguyên liệu: Lidocain của Công ty Sigma Chemical Co., Mỹ. Prilocain được cung cấp bởi Orgamol SA, Thụy Sĩ. Ethanol, methanol từ J. T. Baker Chemical Co., Mỹ.
Phương pháp nghiên cứu: Sàng lọc các chất diện hoạt, đồng diện hoạt, và pha dầu; Xây dựng giản đồ pha; Đánh giá vi nhũ tương bằng thí nghiệm in-vitro; Đánh giá tốc độ thấm của LDC và PLC từ các công thức khác nhau qua da chuột đã xử lý; Phân tích đồng thời LDC và PLC bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao; Phương pháp phân tích thống kê: Tính giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn, phân tích phương sai (ANOVA) và chuẩn t student bằng phần mềm Excel 2007.
Kết luận: Một hệ trị liệu qua da mới kết hợp của hỗn hợp eutectic chứa LDC, PLC với kỹ thuật vi nhũ tương đã được bào chế. Một số thông số cơ bản của vi nhũ tương đã được đánh giá như độ thấm của dược chất, kích thước tiểu phân, và độ dẫn điện. Độ giảm kích cỡ tiểu phân là cơ chế chính để cải thiện tính thấm của LDC và PLC. Tốc độ thấm của LDC và PLC cao nhất trong các công thức có từ 45-60% nước. Mặc dù đề tài chưa đưa ra một số thông số như hình ảnh của vi nhũ tương, ảnh hưởng trên in-vivo, nhưng những kết quả sơ bộ ban đầu đã góp phần giải thích một số đặc điểm của hệ bào chế này.
p phần giải thích một số đặc điểm của hệ bào chế này.