Nghiên cứu tổng hợp và thử tác dụng chống ung thư của một số dẫn chất benzimidazol

Tóm tắt

Nhiều công trình nghiên cứu đã công bố cho thấy dẫn chất benzimidazol có tác dụng sinh học rất đa dạng như: tác dụng kháng tế bào ung thư, kháng nấm, kháng khuẩn, chống tăng huyết áp, chống co giật... Để góp phần làm phong phú thêm các nghiên cứu về tổng hợp và tác dụng sinh học của dẫn chất benzimidazol, tác giả đã tiến hành tổng hợp một số dẫn chất benzimidazol và thử tác dụng chống ung thư của các dẫn chất tổng hợp được.

               Phương pháp nghiên cứu:

      Phương pháp sắc kí lớp mỏng để theo dõi tiến trình phản ứng và kiểm tra độ tinh khiết. Cấu trúc của các sản phẩm tổng hợp được chứng minh bằng các phương pháp phân tích các phổ IR, MS, ¹H-NMR, ¹³C-NMR.

Tác dụng kháng tế bào ung thư của các chất tổng hợp được tiến hành theo phương pháp của Skehan & CS (1990) và Likhiwitayawuid & CS (1993) tại Phòng Sinh học thực nghiệm - Viện Hóa học các hợp chất thiên nhiên - Viện Khoa học và công nghệ Việt Nam.

Tổng hợp nhân benzimidazol đi từ nguyên liệu đầu là o-phenylendiamin bằng phản ứng ngưng tụ với acid carboxylic hoặc aldehyd. Phản ứng thế trên N1 được thực hiện với các tác nhân alkyl hóa khác nhau

       Kết quả: Nhóm tác giả đã tổng hợp được 10 dẫn chất benzimidazol. Kết quả thử hoạt tính sinh học của các chất 3a, 3b, 4a, 4b, 5b cho thấy các chất này hầu như không có tác dụng kháng tế bào ung thư gan và phổi người.