Nghiên cứu khả năng tạo phức của desloratadin và beta-cyclodextrin
Tóm tắt
Desloratadin là thuốc kháng histamin thế hệ II tác dụng kéo dài dùng chống dị ứng, được chỉ định làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, ... và có thể dùng cho trẻ em từ 6 tháng tuổi. Đây là loại thuốc kháng histamin dùng phổ biến hiện nay. Desloratadin có thể bào chế dưới dạng siro cho trẻ em, viên nén, tuy nhiên do kém tan nên đã gây khó khăn cho việc bào chế các chế phẩm chứa desloratadin. Bài báo nghiên cứu khả năng tạo phức giữa desloratadin với beta-cyclodextrin nhằm mục đích cải thiện độ tan của desloratadin giúp dễ dàng bào chế các dạng thuốc chứa desloratadin.
Nguyên liệu: Desloratadin, beta-cyclodextrin (β-CD) đạt tiêu chuẩn dược dụng, các hoá chất tinh khiết dùng cho HPLC, các dung môi như ethanol, aceton đạt tiêu chuẩn phòng thí nghiệm.
Phương pháp nghiên cứu
Nghiên cứu sự tạo thành phức hợp: Nghiên cứu sự biến đổi độ tan nhằm mục đích chứng minh desloratadin có khả năng tạo phức và sự tạo phức giữa desloratadin-βCD giúp cải thiện độ tan, cũng qua đó xác định tỉ lệ tạo phức của desloratadin-βCD; Nghiên cứu quang phổ UV. Điều chế phức hợp bằng phương pháp tạo bột nhão; Phương pháp đồng kết tủa có hỗ trợ của dung môi hữu cơ; Phương pháp đồng bay hơi. Đánh giá phức hợp bằng phân tích nhiệt vi sai (DSC); Phân tích phổ hồng ngoại; Phân tích phổ cộng hưởng từ. Thử nghiệm độ hòa tan và định lượng hoạt chất toàn phần bằng phương pháp định lượng HPLC.
Kết quả
Desloratadin có khả năng tạo phức với β-CD với tỉ lệ 1 : 1 ở các phương pháp khác nhau như tạo bột nhão, đồng kết tủa có hỗ trợ dung môi, đồng bay hơi và cho phức hợp có độ tan cải thiện hơn nhiều so với desloratadin dạng tự do. Sự cải thiện độ tan của desloratadin thông qua tạo phức đã được chứng mình bằng thực nghiệm. Để áp dụng được trong bào chế dạng viên nén hay nang cứng thì phương pháp tạo bột nhão là phù hợp nhất, vì phương pháp này có thể thực hiện ngay trong giai đoạn xát hạt ướt mà không cần thêm một công đoạn nào trong quá trình bào chế. Còn đối với dạng siro thì cũng có thể sử dụng phương pháp tạo bột nhão rồi sau đó phân tán trong dung môi thích hợp.