Nghiên cứu xây dựng công thức bào chế hệ trị liệu qua da chứa scopolamin

Abstract

Hệ trị liệu qua da chứa hoạt chất scopolamin dùng chống nôn có nhiều ưu điểm hơn so với dạng thuốc tiêm và uống như: phóng thích thuốc từ từ trong 72 giờ nên nồng độ thuốc trong máu ổn định và kéo dài, giảm được tác dụng phụ, có thể dễ dàng ngưng thuốc ngay bằng cách gỡ bỏ miếng dán. Mục tiêu nghiên cứu là lựa chọn cấu trúc, xác định thành phần công thức thuốc dán hấp thu qua da chứa 1,5 mg scopolamin (tương đương 1,9 mg scopolamin hydrobromid).

Nguyên liệu: Scopolamin hydrobromid (SH); các chất tăng thấm; các polymer tạo nền dính; các dung môi và hóa chất sử dụng trong nghiên cứu đạt tiêu chuẩn nhà sản xuất hoặc tiêu chuẩn phân tích.

Phương pháp nghiên cứu: Miếng dán hấp thu qua da chứa scopolamin được bào chế bằng phương pháp bốc hơi dung môi: SH được hòa tan với chất tăng thấm và tá dược tạo nền dính trong dung môi thích hợp. Nghiên cứu chọn chất tăng thấm và chọn nền dính. Tỷ lệ SH thấm qua da chuột cô lập với từng chất tăng thấm và nền dính khác nhau được xác định bằng cách sử dụng tế bào khuếch tán Franz. Xác định các thông số của sự thấm qua đồ thị tương quan giữa lượng SH thấm qua da theo thời gian: hệ số góc của đoạn thẳng tuyến tính là tốc độ thấm flux (Js) và thời điểm (x) mà đoạn thẳng tuyến tính cắt trục hoành là tiềm thời. Các số liệu được trình bày với giá trị trung bình (n=3) và độ lệch chuẩn, phép kiểm Student's t-test  được dùng để so sánh các thông số dược động học với mức ý nghĩa p<0,05.

Kết quả: Miếng dán scopolamin với thiết kế dược chất tan trong nền dính có cấu trúc một lớp đã được nghiên cứu thành công. Các kết quả về sự thấm qua da của SH trong các chất nhạy dính và các chất tăng thấm đã chỉ ra rằng chất nhạy dính có nhóm chức -OH, thể hiện tính thấm qua da của SH là cao nhất và DMSO nồng độ 10% thích hợp với vai trò chất tăng thấm cho miếng dán chứa SH 8% trong nền dính DT 87-2510.