Nghiên cứu điều chế các kháng sinh nhóm nitroimidazol. Phần 1: Điều chế 2-methyl-5-nitroimidazol

Tóm tắt

Các kháng sinh nhóm 5-nitroimidazol như metronidazol, secnidazol...là các thuốc kháng sinh diệt khuẩn và ký sinh trùng hiệu quả. Tất cả các qui trình tổng hợp các kháng sinh trên đều phải đi từ 2-methyl-5-nitroimidazol. Đề tài: "Nghiên cứu điều chế 2-methyl-5-nitroimidazol" với hy vọng tạo nguyên liệu cho sản xuất các thuốc nhóm 5-nitroimidazol.

            Nguyên liệu: Glyoxal 40%, amoni bicarbonat, acetaldehyd (99%), amoniac 25%, acid nitric _đđ (65%), acid sulfuric _đđ (98%).

             Phương pháp nghiên cứu: Tổng hợp 2-methyl-5- nitroimidazol bằng phản ứng nitro hóa 2-methylimidazol. Tối ưu hóa qui trình tổng hợp bằng phần mềm MODE 5.0 với  mô  hình Box - Behnken. Kiểm nghiệm độ tinh khiết và xác định cấu trúc các chất tổng hợp bằng các phương pháp : UV, IR, MS và NMR.

Kết quả: Từ những nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm như glyoxal, acetaldehyd, amoni bicarbonat đã xây dựng qui trình tổng hợp 2-methylimidazol. Nitro hóa 2- methylimidazol tạo 2-methyl-5-nitroimidazol. Các qui trình được tối ưu hóa bằng phần mềm MODE 5.0. Các sản phẩm được tinh chế và xác định cấu trúc bằng các phương pháp hóa lý. Đây là những nguyên liệu cần thiết cho tổng hợp các thuốc kháng sinh nhóm nitroimidazol.