Khảo sát ảnh hưởng của pH, nhiệt độ và tá dược tới độ ổn định của imidapril hydrochlorid

Tóm tắt

Imidapril HCl (IMP) là một tiền chất của nhóm ức chế men chuyển. Khi được uống vào cơ thể, IMP sẽ chuyển hóa thành imidaprilat có tác dụng ức chế men angiotensin và hạ huyết áp. Mặc dù là tiền chất, nhưng IMP cũng chứa nhóm ester, dễ bị thủy phân và không ổn định. Để bước đầu xây dựng công thức viên nén chứa IMP đạt độ ổn định, nghiên cứu bước đầu đánh giá độ ổn định của imidapril với ba mục tiêu: xây dựng phương pháp định lượng IMP và tạp chất, bước đầu xác định một số yếu tố ảnh hưởng tới độ ổn định của IMP và sàng lọc một số tá dược phù hợp cho IMP.

Nguyên liệu: Imidapril hydrochlorid, methanol.

Phương pháp nghiên cứu: Phát triển phương pháp định lượng imidapril. Lượng IMP HCl được định lượng nhờ phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao. Đánh giá ảnh hưởng của nhiệt độ bảo quản và pH tới độ ổn định của imidapril. Đánh giá ảnh hưởng của các tá dược tới độ ổn định của imidapril. Xử lý số liệu bằng Excel 2007.

Kết quả: Đề tài đã xây dựng phương pháp định lượng imidapril bằng sắc ký lỏng hiệu năng cao đạt tính đúng, chính xác. Ảnh hưởng của một số yếu tố cơ bản như nhiệt độ, pH lên độ ổn định của IMP cũng bước đầu được đánh giá. IMP là chất không bền ở nhiệt độ cao và môi trường kiềm. Bên cạnh đó, nghiên cứu tương tác của IMP với các tá dược khác nhau cho thấy IMP có thể giữ được ổn định với một số tá dược khan như lactose khan, hoặc tá dược có bản chất acid như acid stearic. Mặc dù chưa thật hoàn thiện, nhưng những kết quả sơ bộ ban đầu này sẽ đặt nền móng để ổn định công thức viên nén chứa IMP.