Nghiên cứu bào chế viên nén trimetazidin giải phóng kéo dài hệ cốt thân nước

Tóm tắt

Trimetazidin hydroclorid (TRI) là thuốc điều trị bệnh đau thắt ngực ở mọi thể bệnh được sử dụng như một thuốc mô hình trong nghiên cứu. TRI thuộc nhóm 1 trong hệ thống phân loại sinh dược học có tính tan rất tốt trong nước, hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, thời gian bán thải ngắn. Trong bài báo này, nghiên cứu được tiến hành bào chế viên nén trimetazidin hydroclorid 35 mg giải phóng kéo dài 12 giờ hệ cốt thân nước.

Phương pháp nghiên cứu: Bào chế viên nén: Viên nén trimetazidin được bào chế theo phương pháp xát hạt ướt. Thử độ hòa tan của viên  và so sánh với độ hòa tan trimetazidin từ viên đối chiếu Vastarel MR 35 mg. Lựa chọn các tá dược sau để nghiên cứu bào chế viên nén TRI GPKD hệ cốt: HPMC K4M CR, dicalci phosphat, Avicel PH 101, Aerosil và magnesi stearat. Khảo sát sự ảnh hưởng của các yếu tố trên tới việc giải phóng dược chất, từ đó đưa ra công thức tối ưu cho việc bào chế viên.

Kết quả: Đã nghiên cứu sàng lọc và xây dựng được công thức bào chế viên nén trimetazidin 35 mg giải phóng kéo dài 12 giờ hệ cốt thân nước đạt tiêu chuẩn về giải phóng in vitro theo yêu cầu đề ra. Động học giải phóng dược chất từ viên tuân theo mô hình Higuchi hơn là bậc 0 - giải phóng dược chất theo cơ chế khuếch tán từ hệ cốt thân nước trương nở tạo hàng rào gel. Đây có thể là mô hình để ứng dụng cho nghiên cứu bào chế dạng cốt thân nước kiểm soát giải phóng cho các dược chất tan tốt trong nước.