Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất indirubin và carbaindirubin

Tóm tắt

Indirubin được phân lập và xác định là hoạt chất chính trong bài thuốc cổ truyền Trung Hoa dùng trong điều trị nhiều bệnh, trong đó có ung thư máu thể mạn tính. Gần đây, indirubin và dẫn chất 3'-oxim của nó đã được chứng minh có tác dụng ức chế chọn lọc enzym kinase phụ thuộc cyclin. Nhằm tìm kiếm và phát triển các tác nhân chống ung thư tiềm năng từ indirubin, các tác giả đã tiến hành tổng hợp và thử độc tính tế bào của một số dẫn chất indirubin và carbaindirubin. Bài báo này trình bày các kết quả thu được từ nghiên cứu trên.

Phương pháp nghiên cứu: Tổng hợp các dẫn chất indirubin và carbaindirubin theo sơ đồ tổng hợp trong bài. Độc tính trên 7 dòng tế bào ung thư người được thử theo phương pháp SRB tại Đại học Chungbuk, Hàn Quốc. Giá trị IC₅₀ được tính theo phương pháp Probit. Trong phép thử này, IC₅₀ ≤ 20 µg/ml được coi là có hoạt tính.

            Kết quả: Đã tổng hợp được 7 dẫn chất indirubin, 3 dẫn chất carbaindirubin và thử độc tính của chúng trên 7 dòng tế bào ung thư người. Kết quả cho thấy indirubin và 3'-bromoindirubin có độc tính tương đối tốt trên hầu hết các dòng tế bào ung thư thử nghiệm. Thay N'-1 trong indirubin bằng C làm giảm nhưng không giảm đáng kể độc tính của các dẫn chất carbaindirubin tạo thành.