Nghiên cứu điều chế thuốc trị loãng xương natri alendronat

Tóm tắt

Việt Nam có tỷ lệ loãng xương trong dân số cao, được ước tính liên quan đến 2,8 triệu người. Tuy nhiên, các thuốc để điều trị bệnh loãng xương ở nước ta phụ thuộc nhiều vào nguồn ngoại nhập. Alendronat thuộc nhóm bisphosphonat, thuốc có tác dụng điều trị và ngăn ngừa loãng xương thông qua ức chế hủy cốt bào. Với mục tiêu tạo nguồn nguyên liệu natri alendronat làm thuốc ở Việt Nam đi từ những chất vô cơ dễ kiếm, đề tài đã được  tiến hành.

Phương pháp nghiên cứu: Quy trình tổng hợp natri alendronat đi từ các nguyên liệu: Acid 4-aminobutyric, ninhydrin, natri pyrophotphat, Phosphor đỏ, clor, methyl ethyl ceton,... thông qua các bước sau: Điều chế PCl_3,  điều chế H₃PO_3,  điều chế acid alendronic từ acid 4-aminobutyric. Khảo sát sơ bộ các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất: nhiệt độ, dung môi, tỷ lệ mol các chất tham gia...

           Kết quả: Từ những nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm như phosphor đỏ, H₃PO₃, acid  4-aminobutyric... đã tổng hợp được acid alendronic và natri alendronat một thuốc trị loãng xương phổ biến. Quy trình điều chế alendronat đã được tối ưu hóa vì thế đơn giản phù hợp với điều  kiện Việt Nam. Sản phẩm đạt tiêu chuẩn BP 2009.