Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của 2,4-imidazolidindion

Tóm tắt

Các hợp chất 2,4-imidazolidindion có nhiều tác dụng dược lý, đặc biệt là tính kháng khuẩn. Hiện nay tình hình đề kháng kháng sinh ngày càng phức tạp, vì vậy nhóm tác giả đã tiến hành nghiên cứu tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của các dẫn chất 2,4-imidazolidindion.

Phương pháp nghiên cứu: Tổng hợp các dẫn chất 2,4-imidazolidindion bằng cách hoà tan KCN, (NH₄)₂CO₃ vào hỗn hợp ethanol: nước trong bình phản ứng. Hòa tan hợp chất carbonyl vào một lượng ethanol tối thiểu rồi cho từ từ vào bình cầu, khuấy mạnh. Đun ở 60^oC trong 4 giờ. Để nguội, trung hòa bằng HCl 5 M đến pH 6, để lạnh qua đêm để thu tủa... Tinh chế sản phẩm, xác định hiệu suất phản ứng và các tính chất vật lý, xác định công thức cấu tạo, thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm.

Kết quả: Kết quả nghiên cứu cho thấy, khi thế vào vị trí số 5 bằng mạch thẳng (chất 1a) hoặc nhân thơm (các chất từ 1c-1k) thì hầu như các dẫn chất 2,4-imidazolidindion không có biểu hiện tính kháng nấm, kháng khuẩn, nhưng khi thay bằng nhân dị vòng (1b) thì có tính kháng khuẩn. Từ kết quả sơ bộ này, chúng tôi đã định hướng tiếp theo sẽ gắn thêm các nhóm dị vòng vào vị trí số 5 và các nhóm thế khác vào vị trí số 3 với mong muốn nâng cao tính kháng nấm, kháng khuẩn của các dẫn chất 2,4-imidazolidindion nhằm tìm ra được các hoạt chất có tính kháng khuẩn và kháng nấm cao hơn.