Nghiên cứu tổng hợp genistein

Tóm tắt

Những hợp chất isoflavon nói chung và genistein nói riêng dễ dàng được tìm thấy trong các cây họ Đậu, đặc biệt trong đậu nành, đang được sử dụng ngày càng nhiều nhằm ngăn chặn sự mất xương và cải thiện các triệu chứng sau mãn kinh mà không có tác dụng ngoại ý như liệu pháp thay thế hormon. Nhằm góp phần vào việc tổng hợp nguồn nguyên liệu hoá dược trong nước, giảm giá thành sản phẩm đối với những chế phẩm điều trị loãng xương ở phụ nữ, nhóm nghiên cứu tiến hành nghiên cứu tổng hợp isoflavon genistein bằng phương pháp đóng vòng và tái sắp xếp chalcon.

Phương pháp nghiên cứu:

Nguyên liệu chính: 2,4,6-trihydroxyacetophenon; dimethyl sulfat; 4-methoxybenzaldehyd; thallium (III) nitrat và boron tribromid loại dùng cho tổng hợp của Merck.

Quá trình tổng hợp theo 4 giai đoạn được tiến hành bằng cách khảo sát tìm các thông số tối ưu cho hiệu suất và chất lượng sản phẩm tốt nhất.

Kết quả:

Sơ bộ xây dựng được quy trình tổng hợp genistein thích hợp từ nguyên liệu đầu là 2',4',6'-trihydroxyacetophenon qua bốn giai đoạn phản ứng; Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng và tìm được những điều kiện thích hợp nhất của giai đoạn 1 và 2 để có được một qui trình ổn định và hiệu suất cao (40,5 - 42,5%). Sản phẩm điều chế được đạt các tiêu chuẩn so với mẫu ngoại nhập