Hoạt tính gây độc tế bào của các ent-kauran diterpenoid từ cây thuốc khổ sâm Bắc Bộ (Croton tonkinensis Gagnep., Euphorbiaceae)

Tóm tắt

Các nghiên cứu hoá học gần đây của các tác giả đã phát hiện một số lượng lớn các hợp chất ent-kauran diterpenoid trong lá cây thuốc khổ sâm Bắc Bộ (Croton tonkinensis Gagnep., Euphorbiaceae). Các ent-kauran diterpenoid có cấu trúc exomethylen liên hợp với nhóm carbonyl ở vòng D được coi là có tiềm năng thể hiện các hoạt tính gây độc tế bào. Các kết quả thử nghiệm để đánh giá ảnh hưởng của cấu trúc carbonyl a,b không no đến hoạt tính gây độc tế bào in vitro thu được có thể là cơ sở cho các nghiên cứu tiếp tục về hoạt tính gây độc tế bào chọn lọc của nhóm các hợp chất ent-kauran diterpenoid có hoạt tính mạnh lên các dòng tế bào ung thư người.

Phương pháp nghiên cứu:

Mười hai hợp chất ent-kauran diterpenoid, ent-7b-acetoxy-11a-hydroxykaur-16-en-15-on (1), ent-11a,18-diacetoxy-7b-hydroxykaur-16-en-15-on (2), ent-18-acetoxy-7b-hydroxykaur-16-en-15-on (3), ent-18-acetoxy-7b,14a-dihydroxykaur-16-en-15-on (4), ent-7b,18-diacetoxykaur-16-en-15-on (5), ent-1a,14a-diacetoxy-7b-hydroxykaur-16-en-15-on (6), ent-1a,7b-diacetoxy-14a-hydroxykaur-16-en-15-on (7), ent-1a-acetoxy-7b,14a-dihydroxykaur-16-en-15-on (8), ent-18-acetoxykaur-16-en-7,15-dion (9), ent-(16S)-18-acetoxy-7b-hydroxykauran-15-on (10), ent-18-acetoxy-7b-hydroxykaur-15-on 16,17-epoxid (11) và epoxylacton 12 được phân lập từ phần chiết MeOH của lá cây khổ sâm Bắc Bộ (Croton tonkinensis Gagnep., Euphorbiaceae) hoặc được tổng hợp từ 3 đã được thử nghiệm để đánh giá ảnh hưởng của cấu trúc carbonyl a,b không no đến hoạt tính gây độc tế bào in vitro theo phương pháp của Viện Nghiên cứu Ung thư Quốc gia Hoa Kỳ (NCI).

Kết quả:

Các diterpenoid 1-9 có cấu trúc a-methylencyclopentanon ở vòng D thể hiện độc tính mạnh đối với cả 3 dòng tế bào ung thư được thử.