Tính an toàn và hiệu lực chống sốt rét in vivo của thuốc phối hợp artesunat-piperaquin

Tóm tắt

Bệnh sốt rét do ký sinh trùng kháng thuốc đang gia tăng ở nhiều nơi trong vùng nhiệt đới, gây khó khăn cho việc chọn thuốc điều trị. Mục tiêu đề tài nhằm đánh giá bước đầu độc tính cấp và hiệu lực chống sốt rét trên động vật thực nghiệm của viên nén phối hợp artesunat-piperaquin.

Thuốc thử nghiệm: Viên nén phối hợp artesunat-piperaquin được bào chế theo phương pháp dập thẳng, thành phần gồm: artesunat 50 mg + piperaquin phosphat 320 mg, tá dược: tinh bột mì, β-cyclodextrin, acid stearic, talc.

Phương pháp nghiên cứu: Đánh giá hoạt tính chống sốt rét in vivo của thuốc trên chuột nhắt nhiễm P. berghei chủng kháng cloroquin. Thí nghiệm được tiến hành năm 2007 theo phương pháp thường qui của Viện Sốt rét-Ký sinh trùng-Côn trùng Trung ương.

Kết quả:

Đã xác định được LD₅₀ của thuốc phối hợp là 1550,5 mg/kg, cao gấp 26 lần tổng liều điều trị dự kiến ở người. Phối hợp artesunat-piperaquin có tác dụng nhanh và hiệu lực cao trên chuột nhiễm P. berghei chủng kháng cloroquin. Với tổng liều 592 mg/kg (80 mg artesunat và 512 mg piperaquin phosphat), thuốc phối hợp có tác dụng diệt sạch KST sau 3 ngày điều trị, tỉ lệ khỏi bệnh đạt 100% đến ngày 28. Với những ưu điểm về hiệu lực cao, an toàn và tiện dùng, phối hợp artesunat-piperaquin rất có triển vọng trong điều trị bệnh sốt rét. Cần tiếp tục các thử nghiệm tiền lâm sàng và trên bệnh nhân, khẳng định tính an toàn và hiệu lực điều trị của phối hợp này.