Nghiên cứu tương quan in vitro - in vivo viên nang diltiazem giải phóng kéo dài

Tóm tắt

Diltiazem là thuốc chẹn kênh calci được dùng phổ biến trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp, nhưng có thời gian bán thải ngắn phải dùng nhiều lần trong ngày. Bộ môn Bào chế Trường Đại học Dược Hà Nội đã nghiên cứu bào chế diltiazem dưới dạng viên  nang chứa pellet giải phóng kéo dài 12 giờ. Tác giả tiến hành đánh giá tương quan in vitro-in vivo của chế phẩm này.

Nguyên liệu, thiết bị: Diltiazem đạt tiêu chuẩn Dược điển Trung Quốc. Viên nang diltiazem giải phóng kéo dài 12 giờ do Bộ môn Bào chế Trường Đại học Dược Hà Nội bào chế.

Phương pháp nghiên cứu: Thử nghiệm hòa tan, đánh giá sinh khả dụng, xác định tương quan in vitro-in vivo, xây dựng mối tương quan giữa mức độ giải phóng in vitro và mức độ hấp thu in vivo.

Kết quả: Có thể có tương quan tuyến tính và không tuyến tính giữa tỉ lệ dược chất giải phóng in vitro ở tất cả các điều kiện thử hòa tan và tỉ lệ dược chất hấp thu in vivo. Tương quan tuyến tính thể hiện rõ nhất ở điều kiện thử hoà tan pH 7,2, thiết bị cánh khuấy, tốc độ 50 vòng/phút.