Nghiên cứu một số yếu tố ảnh hưởng tới độ hòa tan của viên nén nifedipin

Tóm tắt

Nifedipin là một dược chất (DC) thuộc nhóm thuốc tim mạch, thực tế không tan trong nước, vì thế có rất nhiều nghiên cứu và ứng dụng nhằm tác động đến độ hòa tan. Thường hay sử dụng nifedipin dưới dạng vô định hình, vi tiểu phân hoặc siêu vi tiểu phân nhưng thường không sẵn có và giá cao để tác động tới độ tan của dược chất . Một số hướng khác như bào chế hệ phân tán rắn (HPTR) với các chất mang khác nhau. Các phương pháp này cho kết quả tốt nhưng gặp nhiều khó khăn: tỷ lệ chất mang cao hệ hút ẩm mạnh. Trong nghiên cứu này, nifedipin được sử dụng như một dược chất mô hình.

Phương pháp nghiên cứu:

Nguyên liệu: Nifedipin (Đức) đạt tiêu chuẩn USP, PVP K-30 (Trung Quốc)....  Các tá dược và dung môi đạt tiêu chuẩn USP/BP hoặc tinh khiết hóa học.

Viên nén nifedipin được bào chế bằng phương pháp dập thẳng và tạo hạt ướt. Định luợng DC trong viên bằng phương pháp đo quang, thử độ hoà tan và định luợng DC bằng phương pháp HPLC. Đánh giá ảnh hưởng của phương pháp bào chế tới độ hòa tan của viên nifedipin, nghiên cứu ảnh hưởng của tỷ lệ PVP tới độ hòa tan của nifedipin từ viên.

Kết quả: Phương pháp bào chế ảnh hưởng nhiều tới tốc độ giải phóng dược chất từ viên. Qua đánh giá bằng phương pháp phân tích năng lượng nhiệt vi sai (DSC), có sự tương quan về trạng thái nifedipin khi sử dụng kỹ thuật bào chế và tỷ lệ tá dược dính khác nhau với độ hòa tan DC từ viên. Kết quả cho thấy chỉ cần thay đổi phương pháp bào chế cũng có thể tăng độ tan cho DC. Kết quả này cũng gợi ý cho cho các nghiên cứu ứng dụng khi muốn đưa HPTR vào các dạng thuốc rắn với DC ít tan.