Vai trò của tá dược Mannogem EZ trong công thức viên nén rã nhanh trong miệng chứa S-amlodipin 2,5 mg

Tóm tắt

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Gần đây một số công trình chứng minh S-amlodipin là dạng chủ yếu có hoạt tính, ít gây độc tính.  

Viên nén rã nhanh có thể được sản xuất bởi nhiều kỹ thuật, trong đó có phương pháp dập thẳng với công thức chứa tá dược siêu rã. Do cấu trúc phân tử có chức amin, amlodipin tương kỵ với tá dược lactose DC. Mannogem EZ là mannitol phun sấy, dạng hạt, có vị hơi ngọt, không tương kỵ với hoạt chất có chức amin, có thể dùng như tá dược độn cho công thức dập thẳng.

Mục tiêu của đề tài là: a) Khảo sát sự cải thiện tính chất viên nén bởi Mannogem EZ. b) Xác định tỷ lệ Mannogem EZ dùng làm tá dược độn thay thế lactose DC.

Kết quả thực nghiệm cho thấy: Đối với ODT S- amlodipin 2,5 mg, Mannogem EZ có thể thay thế lactose DC không những tránh tương kỵ mà còn giúp cải thiện các tính chất của viên nén rã nhanh trong miệng, đặc biệt là độ hòa tan lúc 30 phút. Mannogem EZ có thể được chọn làm tá dược độn cho công thức dập thẳng của hoạt chất S-amlodipin.