Xây dựng công thức viên nén glimepirid 2 mg với Mannogem 2080 cải thiện độ hoà tan

Tóm tắt

Glimepirid là một hoạt chất thuộc nhóm sulfonyl ure thường được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường type 2. Glimepirid thực tế không tan trong nước nên dạng viên nén với tá dược thông thường có độ hòa tan thấp. Một số công trình bào chế tăng cường độ hoàn tan của viên nén glimepirid bằng cách tạo phức với polymer β-cyclodextrin, đạt khoảng 90% ở thời điểm 180 phút hay dùng hệ phân tán rắn với crospovidon, đạt khoảng 80% trong vòng 5 phút. Mannogem 2080, dẫn xuất của mannitol, là tá dược tăng độ hòa tan, thích hợp phương pháp dập thẳng. Mục tiêu của đề tài khi thành lập công thức viên nén glimepirid 2 mg: a). Khảo sát ảnh hưởng của Mannogem 2080 trên độ hòa tan, b). Tối ưu hóa thành phần công thức sao cho độ hòa tan sản phẩm > 90%.

Phương pháp nghiên cứu

- Nghiền 3 thành phần gồm glimepirid, Mannogem 2080 và PEG 4000 trong cối với một lượng ethanol 80% vừa đủ. Tạo hạt và sấy ở 40^oC trong 60 phút. Phối hợp các hạt rắn với các tá dược còn lại và trộn thành hỗn hợp, dập viên bằng máy tâm sai với lực nén cố định.

- Các hạt rắn được xác định về tỷ trọng khối, chỉ số Carr, định tính và định lượng. Thành phẩm được kiểm nghiệm toàn diện theo TCCS của Công ty Agimexpharm.

Kết quả nghiên cứu

Mannogem 2080 có tác dụng tăng cường độ hòa tan của hoạt chất glimepirid một cách đáng kể. Công thức viên nén glimepirid 2 mg với Mannogem 2080 cho sản phẩm có độ hòa tan cao.