Nghiên cứu điều chế hệ phân tán rắn hydroxybutyl-beta-cyclodextrin làm tăng độ tan của rutin

Tóm tắt

Rutin là một flavonoid chiết xuất từ nụ hoa hòe (Sophora japonica) với tỷ lệ tới 30 % và sản lượng hàng năm lên đến hàng chục tấn. Đây là một trong các lợi thế lớn của ngành dược Việt Nam. Rutin có tác dụng làm bền thành mạch, hạ huyết áp, chống kết tập tiểu cầu, chống viêm . . . Tuy nhiên, rutin thực tế không tan trong nước (DĐVN IV) nên khó ứng dụng vào các dạng thuốc. Để làm tăng sinh khả dụng của rutin trong các dạng thuốc, đề tài đánh giá khả năng tạo phức của hydroxybutyl-beta-cyclodextrin (HBBCD)với rutin dưới dạng hệ phân tán rắn (solid dispersion).

Phương pháp nghiên cứu

- Xác định tính đặc hiệu.

- Thiết lập phương trình tuyến tính.

- Xác định ảnh hưởng của HBBCD đến độ tan của rutin.

- Xác định tỷ lệ tạo phức của rutin với HBBCD.

- Phương pháp điều chế hệ phân tán rắn (phương pháp trộn khô, nghiền ướt và đồng dung môi).

- Đánh giá hệ phân tán rắn.

Kết quả nghiên cứu

Hydroxybutyl-beta-cyclodextrin có khả năng tạo phức với rutin theo tỷ lệ 1:1, đây cũng là tỷ lệ dễ áp dụng nhất trong bào chế các dạng viên vì khối lượng của viên thuốc không tăng lên nhiều. Khả năng tạo phức được chứng minh bằng đo nhiệt lượng vi sai DSC, phổ IR và NMR. Tạo phức bằng phương pháp đồng dung môi cho độ hòa tan của rutin cao hơn hẳn các phương pháp tạo phức khác ở tất cả các thời điểm lấy mẫu. Độ tan của rutin trong phức RHB cao hơn độ tan của rutin nguyên liệu 5,05 lần chứng minh hydroxybutyl-beta-cyclodextrin là chất đầy tiềm năng ứng dụng trong bào chế để làm tăng sinh khả dụng của các dược chất kém tan.

c �=ut@ Cu y độ nhớt môi trường đều ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ giải phóng thuốc từ giá mang cholesteryl dendrimer. Đây là cơ sở khoa học quan trọng cho các thử nghiệm in-vivo và thử nghiệm lâm sàng tiếp theo, nhằm thiết kế được một hệ thống giá mang thuốc dùng trong điều trị bệnh viêm nha chu và một số bệnh lý viêm nhiễm tại chỗ đặc thù.