Nghiên cứu điều chế avobenzon

Tóm tắt

Avobenzon là chất chống nắng đã được FDA cho phép sử dụng ở Mỹ. Nó cũng được sử dụng rộng rãi tại các quốc gia khác như Canada, Úc và Châu Âu. Avobenzon đã được đưa vào Dược điển Mỹ, tuy nhiên hiện nay nó vẫn chưa được sản xuất tại Việt Nam. Qua tìm hiểu, tác giả nhận thấy avobenzon có thể hoàn toàn sản xuất tại Việt Nam với nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm. Bài báo này thông báo kết quả nghiên cứu về tổng hợp avobenzon.

Phương pháp nghiên cứu

Tổng hợp avobenzon gồm hai giai đoạn:  Tổng hợp ester methyl tert-butylbenzoat và tổng hợp avobenzon từ ester methyl tert-butylbenzoat và p-acetylanisol.  Tối ưu hóa qui trình tổng hợp bằng phần mềm MODE 5.0 với  mô  hình Box - Behnken. Kiểm nghiệm sản phẩm  avobenzon theo tiêu chuẩn USP 32.  Khảo sát các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng như dung môi, chất xúc tác, nhiệt độ, thời gian.

Kết quả: Từ những nguyên liệu đơn giản dễ kiếm ở Việt Nam như acid tert-butylbenzoic, methanol, diisopropyl ether, acetyl anisol, natri amid đã xây dựng được quy trình tổng hợp avobenzon - một thuốc chống nắng phổ biến. Quy trình được tối ưu hóa bằng phần mềm MODDE 5.0. Quy trình xây dựng đơn giản, phù hợp với điều kiện Việt Nam. Sản phẩm avobenzon đạt  tiêu chuẩn USP 32.