Nghiên cứu bào chế viên nén acyclovir nổi - kết dính niêm mạc đường tiêu hoá

Tóm tắt

Trong những năm gần đây, nhiều nghiên cứu về hệ kết dính sinh học (KDSH) chứa acyclovir (ACV) đã được thực hiện và đạt hiệu quả bước đầu. Tuy nhiên, hệ KDSH có nhược điểm là dễ bị rửa trôi khỏi dạ dày cùng lớp chất nhầy. Vì vậy, việc bào chế viên nén acyclovir theo hướng kết hợp nổi và kết dính sinh học là một hướng nghiên cứu có triển vọng.  Dạng nổi, KDSH có ưu điểm nổi bật là tăng thời gian tiếp xúc của thuốc với niêm mạc dạ dày, do đó kéo dài thời gian lưu của dược chất tại dạ dày, giúp hấp thu thuốc hiệu quả hơn, giảm tần suất dùng thuốc, tăng sinh khả dụng các thuốc có cửa sổ hấp thu hẹp, ở phần đầu ruột non điển hình như ACV. Mục tiêu nghiên cứu là xây dựng được công thức bào chế viên nén acyclovir 200 mg nổi - kết dính niêm mạc đường tiêu hóa giải phóng kéo dài (GPKD) 12 giờ.

Phương pháp nghiên cứu

            Viên nén ACV nổi - kết dính sinh học được bào chế bằng phương pháp dập thẳng với các thành phần: ACV (200 mg), polyme KDSH (CP934P, HPMC K100M, ...), lactose, Avicel PH 101, natri hydrocarbonat Aerosil, magnesi stearat, talc.

Định lượng hoạt chất bằng phương pháp đo quang phổ hấp thu ở bước sóng cực đại 252 nm (song song tiến hành với các mẫu placebo). Đánh giá khả năng giải phóng dược chất; khả năng trương nở và khả năng kết dính sinh học in vitro trên niêm mạc dạ dày thỏ.

Kết quả

         Việc kết hợp Carbopol 934P, HPMC K100M và NaHCO₃ giúp kiểm soát quá trình GPDC tốt hơn, đồng thời viên bào chế có lực KDSH cao, thời gian nổi kéo dài. Đã xây dựng được công thức bào chế viên nén ACV 200 mg nổi - KDSH niêm mạc dạ dày và giải phóng kéo dài 12 giờ. Tuy nhiên, để khẳng định chắc chắn kết quả thu được cần tiếp tục thực hiện các nghiên cứu in vivo.