Nghiên cứu bán tổng hợp troxerutin từ rutin
Tóm tắt
Troxerutin là hỗn hợp các dẫn xuất rutin hydroxyethyl hóa có chứa tối thiểu 80% tri-(hydroxyethyl) rutin, ngoài ra còn có dẫn xuất mono, bis, tetra-(hydroxyethyl) rutin. Troxerutin có ý nghĩa quan trọng trong điều trị suy tĩnh mạch mãn tính. Việc bán tổng hợp troxerutin từ rutin đã được thực hiện ở nhiều quốc gia trên thế giới như Anh, Mĩ, Trung Quốc, Nhật Bản...
Việt Nam với lợi thế có nguồn nguyên liệu rutin sẵn có tuy nhiên, hiện nay nước ta vẫn chưa sản xuất được troxerutin. Việc sử dụng troxerutin cho sản xuất dược phẩm trong nước là từ nguồn nguyên liệu nhập khẩu. Mục tiêu của công trình này tiến hành nghiên cứu bán tổng hợp troxerutin từ rutin.
Phương pháp nghiên cứu
Rutin được chiết xuất từ nụ hoa của cây hòe (Sophora japonica.L - họ đậu (Fabaceae)) phân bố tại Thái Bình - Việt Nam.
+ Bán tổng hợp troxerutin từ rutin bằng phản ứng alkyl hóa với 2 tác nhân là ethylen clorohydrin và ethylen oxyd.+ Xác định các thành phần có trong sản phẩm bằng sắc kí lỏng hiệu năng cao trên máy HPLC Shimadzu SPD-M10AVP.
+ Xác định cấu trúc sản phẩm bằng phương pháp phân tích các phổ: Phổ hồng ngoại (IR) được ghi trên máy đo hồng ngoại biến đổi Fourier hiệu FTIR Impact - 410 bằng phương pháp nén KBr; phổ khối lượng (MS) được đo bằng phương pháp ESI trên máy Agilent 6310 Ion Trap MS; phổ cộng hưởng từ hạt nhân được đo trên máy Bruker AM 500 FT-NMR Spectrometer.
+ Định lượng sản phẩm bằng phương pháp đo quang trên máy đo quang phổ UV-VIS 2450 Shinmadzu.
+ Xử lý kết quả, số liệu nghiên cứu bằng phần mềm Excel.
Kết quả
Đã bán tổng hợp được troxerutin đạt tiêu chuẩn hàm lượng theo BP 2010. Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất phản ứng bán tổng hợp troxerutin cũng đã được khảo sát để đưa ra các điều kiện tối ưu cho phản ứng. Sản phẩm tạo thành đã được xác định thành phần tỉ lệ các dẫn chất mono-, bis-, tri-, tetra bằng phương pháp sắc kí lỏng hiệu năng cao, cấu trúc của dẫn chất chính tri(hydroxyethyl)rutin cũng được chứng minh bằng các phổ IR, MS, NMR.