Nghiên cứu bào chế gel piroxicam với tá dược nhóm cyclodextrin

Tóm tắt

Piroxicam thuộc nhóm kháng viêm không steroid được dùng nhiều trong điều trị những bệnh cơ, xương, khớp do tác dụng giảm đau, kháng viêm nhanh và kéo dài. Để tránh tác hại trên đường tiêu hóa, chế phẩm piroxicam dạng dùng ngoài da ngày càng được quan tâm. Tuy nhiên, tính tan của piroxicam trong nước thấp gây khó khăn khi được bào chế dưới dạng gel thân nước và ảnh hưởng đến tính thấm của piroxicam. Nhóm tá dược cyclodextrin đã được ứng dụng nhiều để làm tăng độ tan của thuốc, tăng phóng thích và hấp thu thuốc. Cyclodextrin còn có tác dụng làm giảm kích ứng và giúp ổn định thuốc dùng ngoài da. Mục tiêu của đề tài là bào chế gel piroxicam 0,5% với tá dược cyclodextrin đạt yêu cầu chất lượng và có tính kháng viêm trên mô hình gây viêm chân chuột tương đương với thuốc đối chiếu.

      Nguyên liệu:

      Carbopol 940, propylen glycol; glycerin; hydroxypropylmethyl cellulose 605 (Hàn Quốc).; hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Việt Nam); β-cyclodextrin (Roquette-Pháp); menthol (Trung Quốc); nipagin (Pháp); piroxicam; triethanolamin (Malaysia); chất chuẩn piroxicam (Viện Kiểm nghiệm thuốc TP. Hồ Chí Minh).

      Phương pháp nghiên cứu:

      + Thăm dò công thức: Tá dược được sử dụng để thăm dò thành phần công thức gel piroxicam bao gồm: carbopol 940, hydroxypropylmethyl cellulose 605 (HPMC 605), triethanolamin, β-cyclodextrin, hydroxypropyl-β-cyclodextrin, glycerin, propylen glycol, ethanol, nipagin, menthol, nước cất. Các công thức thăm dò được đánh giá về cảm quan và tỉ lệ hoạt chất khuếch tán qua màng cellulose acetat để lựa chọn thành phần công thức và xác định công thức cơ bản.

      + Bào chế gel piroxicam 0,5%.

      + Đánh giá các thông số trong quá trình nghiên cứu: Độ dàn mỏng, tỉ lệ hoạt chất khuếch tán qua màng cellulose acetat.

      + Thiết kế và tối ưu hóa công thức.

      Kết quả:

    Thành phần công thức gel piroxicam 0,5% đã được xác định với tỉ lệ piroxicam:hydroxypropyl-β-cyclodextrin là 1:0,56 (mol/mol). Chế phẩm đạt các tiêu chuẩn kiểm nghiệm đề ra và có tỉ lệ piroxicam khuếch tán qua màng cellulose lớn hơn 3,14 lần so với công thức gel piroxicam không có cyclodextrin. Ngoài ra, thành phẩm có tính kháng viêm trên mô hình gây viêm chân chuột tương đương với thuốc đối chiếu Feldene trong 3 ngày đầu và mạnh hơn trong 3 ngày cuối (kết quả này sẽ được báo cáo đầy đủ ở bài báo khác).