Nghiên cứu bào chế dung dịch natri diclofenac in situ gel nhỏ mắt

Tóm tắt

Diclofenac là một thuốc chống viêm không steroid được dùng với mục đích giảm đau, chống viêm trong các bệnh về mắt với nhiều ưu điểm so với thuốc chống viêm steroid như không làm giảm đáp ứng miễn dịch, không gây ra đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và không  ức chế sự tái tạo của lớp biểu mô giác mạc. Tuy nhiên trên thị trường hiện chỉ có dạng dung dịch nhỏ mắt natri diclofenac 0,1% với nhiều hạn chế của dạng bào chế quy ước như sinh khả dụng thấp, thời gian tác dụng ngắn, người bệnh phải dùng thuốc ít nhất 3 - 5 lần mỗi ngày. Nhiều hệ đưa thuốc đã được nghiên cứu để cải thiện vấn đề này như: thuốc mỡ, gel, màng nhãn khoa, hệ tiểu phân nano, hỗn dịch, nhũ tương, liposom,...Trong đó có dạng "gel có thể nhỏ giọt", gọi là "in situ gel" với ưu điểm dễ dàng nhỏ giọt khi sử dụng và chuyển thành gel nhớt trước giác mạc, tăng sinh khả dụng thông qua kéo dài thời gian lưu thuốc ở mắt. Đồng thời nó không gây khó chịu cho người sử dụng như thuốc mỡ, màng nhãn khoa; có độ ổn định vật lý cao hơn và đồng đều phân liều phương pháp bào chế đơn giản hơn so với hệ tiểu phân nano. Đề tài được thực hiện với mục tiêu bào chế được dung dịch in situ gel natri diclofenac nhỏ mắt.

            Kết quả:Đã đánh giá được ảnh hưởng của poloxamer, carbopol đến đặc tính tạo gel, khả năng KDSH, giải phóng dược chất invitro của dung dịch nhỏ mắt in situ gel natri diclofenac. Có thể thấy rằng tăng nồng độ F127 làm giảm nhiệt độ tạo gel, tăng nồng độ F68 (đến 10% kl/kl) làm tăng nhiệt độ tạo gel, sau đó, tăng nồng độ F68 làm giảm nhiệt độ tạo gel của DIG, nồng độ carbopol (0; 0,1; 0,2%) không ảnh hưởng đến nhiệt độ tạo gel tuy nhiên nồng độ carbopol càng cao thì khả năng tạo gel của DIG càng cao và khả năng chảy lỏng của DIG càng kém, carbopol làm tăng kết dính sinh học của DIG và làm tăng khả năng giải phóng dược chất in vitro. Qua đây, nghiên cứu đã lựa chọn được công thức thích hợp có đặc tính chảy lỏng ở nhiệt độ phòng và tạo gel trong điều kiện của mắt.