Nghiên cứu bào chế viên nén metformin giải phóng kéo dài trên quy mô pilot

Tóm tắt

Metformin là thuốc hạ đường huyết sử dụng theo đường uống thuộc nhóm biguanid, có tác dụng cải thiện khả năng sử dụng glucose, làm giảm lượng đường trong máu, cải thiện khả năng nhạy cảm của các mô với insulin và sự hấp thu glucose.

Tuy nhiên, 25% bệnh nhân  điều trị với viên metformin quy ước nhận thấy tác dụng phụ trên đường tiêu hóa và khoảng 5% - 10% trong số đó quyết định ngưng điều trị. Chính vì thế viên metformin giải  phóng kéo dài (GPKD) được nghiên cứu phát triển nhằm giải phóng thuốc từ từ vào đường tiêu hóa, tăng sự thích nghi của đường tiêu hóa và giảm số lần dùng thuốc cho bệnh nhân từ đó giúp bệnh nhân tuân thủ quá trình điều trị tốt hơn.

Ở Việt Nam, một số đơn vị đã sản xuất thành công viên qui ước của metformin, tuy nhiên dạng thuốc GPKD vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ để đưa vào sản xuất. Để đảm bảo cho nhu cầu điều trị hiện nay vẫn phải nhập khẩu loại thuốc này từ các hãng thuốc lớn trên thế giới với giá thành sản phẩm tương đối cao. Chính vì thế việc nghiên cứu nâng quy mô bào chế viên nén metformin GPKD có ý nghĩa trong việc đưa dạng bào chế giải phóng kéo dài sớm vào sản xuất tại Việt Nam.

Kết quả:Dựa trên việc lựa chọn công thức bào chế viên metformin giải phóng kéo dài 12 giờ với 34% HPMC K100M (kl/kl) và 5% PVP K90 (kl/kl) có tốc độ giải phóng dược chất in vitro tương đương với viên đối chiếu (Glucophage XR 500 mg), đã xây dựng được quy trình bào chế viên nén metformin giải phóng kéo dài trên quy mô 4000 viên/lô. Các thông số của qui trình được khảo sát và lựa chọn, kết quả cho thấy viên bào chế đạt yêu cầu hoà tan theo USP, qui trình ổn định và khả thi. Các kết quả nghiên cứu này được sử dụng cho các nghiên cứu tiếp theo nhằm bào chế viên nén metformin giải phóng kéo dài trên quy mô công nghiệp và đánh giá sinh khả dụng của thuốc.