Nghiên cứu bào chế vi cầu che vị chứa azithromycin bằng phương pháp khuếch tán dung môi

Tóm tắt

Azithromycin (Azi) là một kháng sinh có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thời gian bán thải cuối cùng ở huyết tương tương đương thời gian bán thải trong các mô mềm đạt được sau khi dùng thuốc từ 2-4 ngày. Tuy có ưu điểm về dược động học, phổ tác dụng song Azi lại có một nhược điểm là vị rất đắng (tính chất chung của nhóm macrolid). Nhược điểm trên đã làm hạn chế rất nhiều sự phát triển của các chế phẩm đường uống và các ứng dụng trong lâm sàng của thuốc này. Để hạn chế vị đắng của Azi nói riêng và các dược chất có vị khó chịu nói chung, trong công nghệ bào chế thuốc, nhiều kỹ thuật khác nhau đã được áp dụng. Với mục tiêu là hướng đến các chế phẩm thuốc dành cho trẻ em và người già khó có khả năng nuốt được viên thuốc và căn cứ trên điều kiện trang thiết bị và nguyên liệu có sẵn, nhóm nghiên cứu đã lựa chọn phương pháp khuếch tán dung môi để bào chế vi cầu Azi với mục tiêu xây dựng công thức bào chế vi cầu che vị azithromycin bằng phương pháp khuếch tán dung môi.

            Kết quả: Đã thành công trong phát triển một phương pháp mới để bào chế vi cầu che vị chứa azithromycin. Ảnh hưởng của một số yếu tố như loại và lượng polymer, thể tích pha nội, pha ngoại tới hiệu suất vi cầu hóa, tốc độ hòa tan và khả năng che vị của vi cầu đã được đánh giá. Vi cầu sử dụng tỉ lệ Azi: Eudragit E100 là 1:1 được lựa chọn làm công thức tối ưu do che lấp đáng kể vị đắng của Azi. Kết quả chụp SEM, cho thấy vi cầu tròn đều, kích thước khoảng 100 mm. Thử nghiệm DSC và X- ray chỉ ra rằng Azi tồn tại ở dạng vô định hình trong vi cầu. Đề tài có ý nghĩa ứng dụng cho các dược chất có vị đắng khác như paracetamol, clarithromycin...