Nghiên cứu bào chế viên nén diclofenac giải phóng tại đại tràng bằng phương pháp dập bao

Tóm tắt

Thuốc tác dụng tại đích đại tràng là dạng bào chế hiện đại có khả năng đưa dược chất tập trung tại đại tràng, đảm bảo nồng độ dược chất tối đa tại nơi bị bệnh, góp phần nâng cao hiệu quả điều trị, đồng thời giảm liều dùng, giảm tác dụng không mong muốn và độc tính của thuốc với cơ thể. Đây là hướng nghiên cứu mới hứa hẹn mang lại hiệu quả điều trị cao và thu hút sự chú ý của các nhà bào chế.

            Diclofenac là một thuốc chống viêm không steroid dẫn xuất của acid phenyl acetic, loại ức chế enzym cyclooxygenase (COX) không chọn lọc, được sử dụng chủ yếu để điều trị viêm khớp, đau thắt lưng, đau rễ dây thần kinh, đau bụng do kinh nguyệt ở phụ nữ, giảm đau trong ung thư... Ngoài ra, còn sử dụng để dự phòng và hỗ trợ điều trị ung thư đại tràng, ung thư tuyến tiền liệt ... Tuy nhiên, với những dạng bào chế thông thường việc đưa thuốc tới đại tràng rất khó khăn do thuốc phải qua dạ dày, ruột non nên dễ giải phóng và hấp thu vào vòng tuần hoàn chung làm giảm nồng độ dược chất tại đại tràng, giảm hiệu quả điều trị. Vì vậy, bào chế viên nén diclofenac giải phóng tại đại tràng là cần thiết nhằm tăng tính an toàn và hiệu quả trong hỗ trợ điều trị và dự phòng ung thư đại tràng. Bài báo thông báo kết quả bào chế viên nén bao diclofenac giải phóng tại đại tràng bằng cách sử dụng hệ tá dược bị phân huỷ bởi hệ vi sinh vật.

Phương pháp nghiên cứu

            + Định lượng diclofenac: Natri diclofenac (NaD) trong các môi trường pH khác nhau được định lượng bằng phương pháp đo quang phổ hấp thụ tử ngoại ở bước sóng 276 nm, dựa vào các đường chuẩn tương quan tuyến tính giữa mật độ quang và nồng độ diclofenac (8-24 μg/ml) xây dựng được trong các môi trường.

            + Bào chế viên bao diclofenac 100 mg

            + Đánh giá khả năng giải phóng dược chất

Kết quả

            Đã nghiên cứa bào chế được viên nén diclofenac 100 mg giải phóng tại đại tràng theo cơ chế phân huỷ bởi hệ vi sinh vật đại tràng. Trong đó lựa chọn gôm guar là thành phần chính trong hệ tá dược điều khiển giải phóng. Kết quả nghiên cứu khảo sát công thức cho thấy với công màng bào lựa chọn là gôm guar 60% và HPMC 40% khối lượng màng thì dược chất gần như không giải phóng tại môi trường pH = 1 và pH = 7,4 sau 5 giờ. Tuy nhiên khi chuyển sang môi trường pH = 6,8 bổ sung 25% dịch đại tràng lợn, sau 10 giờ, 15 giờ, 17 giờ tỷ lệ giải phóng dược chất lần lượt là 42,67%, 72,45%, 84,65% và sau 20 giờ thì dược chất gần như giải phóng hoàn toàn (95,34%).