Nghiên cứu điều chế hệ phân tán rắn của altretamin bằng phương pháp bốc hơi dung môi

Tóm tắt

Altretamin (AT) là một trong nhiều thuốc điều trị ung thư đã được nghiên cứu, thử nghiệm lâm sàng thành công và đưa vào sử dụng hiệu quả trong điều trị ung thư buồng trứng, ung thư vú và ung thư phổi. Đặc biệt AT được sử dụng điều trị ung thư buồng trứng tiến triển sau khi phương pháp trị liệu đầu tiên thất bại. Hiện nay, Học viện Quân y đã nghiên cứu sản xuất được nguồn nguyên liệu AT đạt tiêu chuẩn USP34. Để tiến tới đưa ra được dạng bào chế cần có các nghiên cứu để cải thiện độ tan của AT. Vì vậy, nghiên cứu này tiến hành điều chế hệ phân tán rắn của altretamin bằng phương pháp bốc hơi dung môi.

Phương pháp nghiên cứu

- Tạo hỗn hợp vật lý.

- Bào chế hệ phân tán rắn (bốc hơi dung môi); khảo sát các loại chất mang, tỷ lệ chất mang (PEG, PVP K30, hydroxypropyl- β-cyclodextrin), các chất làm tăng độ tan và tính thấm.

- Đánh giá độ tan.

- Đánh giá độ hòa tan.

- Phổ X-Ray.

- Nhiệt vi sai (DSC).

Kết luận

Đã nghiên cứu điều chế được HPTR chứa altretamin bằng phương pháp bốc hơi dung môi. Kết quả khảo sát lựa chọn thành phần chất mang và chất làm tăng độ tan của dược chất trong HPTR cho thấy: với HPTR chứa mang PVP K30 với tỷ lệ 1:3 (so với dược chất), bổ sung 0,5 % Tween 80 độ tan của altretamin đã tăng gấp 4,3 lần so với nguyên liệu ban đầu. Tốc độ giải phóng dược chất đã cải thiện đáng kể sau 5 phút đạt 64,28 % và sau 60 phút đạt 77,87 % so với 3,28 % và 17,09 % của nguyên liệu AL. Như vậy, có thể sử dụng HPTR của AT dùng trong bào chế các dạng thuốc chứa altretamin góp phần nâng cao hiệu quả điều trị của altretamin.