So sánh tác dụng làm tăng tốc độ hòa tan, độ tan của hydroxybutyl-beta-cyclodextrin và hydroxypropyl-beta-cyclodextrin trên dược chất ít tan

Tóm tắt

Trên thế giới, các dẫn xuất hydroxyalkyl của βCD đã được ứng dụng rộng rãi để tạo phức làm tăng độ tan của dược chất. Hiện nay các nghiên cứu phát triển thuốc tập trung chủ yếu vào 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) và một số nghiên cứu bắt đầu với 2-hydroxybutyl-β-cyclodextrin (HBβCD). Để chứng minh tác dụng làm tăng tốc độ hòa tan và độ tan của 2 dẫn chất này, chúng tôi tiến hành điều chế phức giữa rutin, itraconazol với HPβCD và HBβCD và so sánh độ hòa tan, độ tan của hoạt chất trong phức.

Phương pháp nghiên cứu

- Điều chế phức rutin-HPβCD (R-HPβCD).

- Điều chế phức ITZ-HPβCD.

- Điều chế phức rutin-HBβCD (R-HBβCD) và phức itraconazol-HBβCD (ITZ-HBβCD).

- Đánh giá phức: Thử độ hòa tan; Thử độ tan;  Phức có độ hòa tan, độ tan cao nhất tiếp tục được thử nghiệm bằng phổ IR, DSC, ¹H-NMR để xác định cấu trúc.

Kết luận

            Độ hòa tan của rutin và itraconazol trong phứcR-HBβCD và phức  ITZ-HBβCD cao hơn trong phức R-HPβCD và phức ITZ-HPβCD ở tất cả các thời điểm lấy mẫu và các phương pháp điều chế.

            Trong phức điều chế bằng phương pháp đồng bay hơi dung môi, độ tan của rutin trong phức R-HBβCD cao hơn trong phức R-HPβCD 1,32 lần, độ tan của ITZ trong phức ITZ-HBβCD cao hơn trong phức ITZ-HPβCD ở tỷ lệ mol 1 : 1 là 1,75 lần; tỷ lệ mol 1 : 2 là 2,23 lần và tỷ lệ mol 1 : 3 là 1,42 lần.

            Với độ thế thấp hơn (5,54 so với 5,91 của HPβCD), HBβCD có tác dụng làm tăng độ hòa tan, độ tan của dược chất trong phức cao hơn tác dụng làm tăng độ hòa tan, độ tan của HPβCD. Từ kết quả thực nghiệm cho thấy HBβCD là chất đầy tiềm năng để ứng dụng làm tá dược trong bào chế làm tăng tốc độ hòa tan và độ tan của dược chất.