Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất 1,3,5-triazin

Tóm tắt

Triazin là dị vòng 6 cạnh chứa 3 dị tố nitơ, các dẫn xuất của nó từ lâu được sử dụng rộng rãi làm thuốc trong y học, đặc biệt là trong lĩnh vực điều trị ung thư như hexamethylmelamin, triethylenmelamin... Trong những năm qua, có nhiều công trình nghiên cứu trên thế giới và trong nước tiếp tục nghiên cứu tổng hợp và sàng lọc tác dụng sinh học của các dẫn chất 1,3,5-triazin để tìm kiếm thuốc mới... Tiếp tục và phát triển hướng nghiên cứu về các dẫn chất của triazin, chúng tôi đã thực hiện đề tài nghiên cứu "Tổng hợp và thử hoạt tính sinh học của một số dẫn chất của 1,3,5-triazin" với các mục tiêu: tổng hợp một số dẫn chất tương tự hexamethylmelamin và một số dẫn chất aryloxy-s-triazin chứa khung 1,3,5-triazin bằng kỹ thuật vi sóng và thử hoạt tính sinh học của các dẫn chất đã tổng hợp được (kháng khuẩn, kháng nấm, kháng tế bào ung thư) với hy vọng tìm được các chất có hoạt tính sinh học cao hướng tới các nghiên cứu sâu hơn về khả năng ứng dụng trong thực tế.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học.

- Xác định cấu trúc.

- Thử tác dụng kháng khuẩn, kháng nấm.

Kết luận

            Từ những kết quả nghiên cứu trình bày trên, rút ra một số kết luận sau:

            Đã tổng hợp được 10 dẫn chất 1,3,5-triazin là các chất 1 -10, với hiệu suất từ 38-75 %, trong đó, có 7 chất (1, 2, 3, 4, 5, 6, 8) chưa thấy công bố trong các tài liệu tham khảo được. Đã sơ bộ kiểm tra độ tinh khiết của chất tổng hợp bằng SKLM, đo nhiệt độ nóng chảy, xác nhận cấu trúc bằng phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng (MS), phổ cộng hưởng từ proton ¹H (¹H - NMR) và phổ cộng hưởng từ hạt nhân ¹³C  (¹³C - NMR). Kết quả phân tích phổ cho phép kết luận tất cả các chất tổng hợp được đều tinh khiết và có cấu trúc đúng như dự kiến.

            Đã thử tác dụng kháng khuẩn (trên 4 chủng vi khuẩn), kháng nấm (trên 4 chủng vi nấm), kháng tế bào ung thư người của 6 chất (1, 3, 4, 5, 7, 8) trên dòng tế bào ung thư gan người (Hep - 2) và tế bào ung thư phổi (LU). Kết quả cho thấy các chất này đều không có tác dụng kháng các chủng vi khuẩn, vi nấm kiểm định và không có tác dụng kháng các dòng tế bào ung thư người trên thử in vitro.