Nghiên cứu bào chế vi cầu amoxicilin kết dính sinh học tại dạ dày

Abstract

Amoxicilin là kháng sinh thuộc nhóm penicilin phổ rộng, thường được sử dụng trong phác đồ điều trị Helicobacter pylori (H.P). Tuy nhiên, do H.P có khả năng xâm nhập và khu trú sâu trong lớp màng nhầy và tế bào niêm mạc dạ dày gây kháng thuốc nên khó điều trị triệt để. Bên cạnh đó, amoxicillin lại kém bền trong acid dạ dày trong khi các dạng thuốc thông thường có thời gian lưu thuốc ở dạ dày ngắn nên khó có thể cung cấp kháng sinh tới vị trí nhiễm trùng đạt nồng độ điều trị dẫn đến hiệu quả điều trị thấp. Do đó, cần thiết nghiên cứu bào chế một dạng thuốc mới có khả năng kéo dài thời gian lưu thuốc tại vị trí tác dụng và cải thiện nồng độ kháng sinh trong dạ dày để điều trị nhiễm khuẩn  H.P. Vi cầu kết dính sinh học (KDSH) có khả năng tăng thời gian lưu thuốc tại dạ dày và kéo dài giải phóng dược chất. Nhờ kích thước nhỏ, vi cầu có khả năng bám dính và thâm nhập sâu vào lớp màng nhầy có pH trung tính từ khoảng 6,03 đến 6,68 cao hơn pH trong dịch dạ dày nên có khả năng bảo vệ dược chất ổn định hơn, có lợi cho việc điều trị tại chỗ và tăng sinh khả dụng. Ngoài ra, vi cầu được đánh giá cao hơn hơn các dạng bào chế thông thường như viên nén vì diện tích bề mặt tiếp xúc rộng dẫn đến làm tăng sự hấp thu của thuốc, làm giảm số lần dùng và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Nghiên cứu này được tiến hành với mục tiêu xây dựng được công thức bào chế vi cầu amoxicillin KDSH tại dạ dày và giải phóng dược chất kéo dài.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế vi cầu: Vi cầu AMOX KDSH  được bào chế theo phương pháp cố định gel bằng ion.

- Đánh giá hiệu suất tạo vi cầu và tỷ lệ vi cầu hóa.

- Đánh giá một số chỉ tiêu chất lượng vi cầu: độ trơn chảy, định lượng,...

Kết luận

            Đã nghiên cứu xây dựng được công thức bào chế vi cầu AMOX kết dính sinh học tại dạ dày. Việc kết hợp các polymer KDSH gồm natri alginat 1,3% - HPMC K100M 0,1% - PEO 0,05%  đã giúp cải thiện khả năng KDSH (lực KDSH đạt 0,16 N) cũng như độ ổn định của dược chất (cao hơn 1,21 lần so với AMOX nguyên liệu) trong môi trường dịch dạ dày. Vi cầu bào chế có khả năng kiểm soát giải phóng dược chất kéo dài đạt yêu cầu theo chuyên luận viên nén amoxicillin giải phóng kéo dài trong USP 36.