Nghiên cứu bào chế viên nén cefaclor giải phóng kéo dài

Abstract

Trong các nhóm kháng sinh đang được sử dụng hiện nay, nhóm cephalosporin được dùng khá nhiều do ưu điểm: hoạt phổ rộng, ít tác dụng phụ nên an toàn cho người bệnh, trong đó có cefaclor, một cephalosporin thế hệ 2. Tuy nhiên, đây là một kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc vào thời gian nồng độ dược chất nằm trên MIC. Mặt khác, kháng sinh này có thời gian bán thải ngắn (1 giờ), nên phải dùng nhiều lần trong ngày. Bên cạnh đó, nồng độ dược chất trong máu luôn dao động nên hiệu quả điều trị không cao. Thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) có thể khắc phục được các nhược điểm trên, tuy nhiên trong nước chưa sản xuất được chế phẩm cefaclor giải phóng kéo dài.

            Mục tiêu của nghiên cứu là xây dựng được công thức bào chế viên nén cefaclor 375 mg giải phóng kéo dài 12 giờ tương tự viên đối chiếu Ceclor và độ hoà tan đạt tiêu chuẩn USP 37.

Phương pháp nghiên cứu

Bào chế viên nén cefaclor GPKD: phương pháp xát hạt ướt. Mỗi mẻ bào chế 100 viên.

Thiết kế thí nghiệm và tối ưu hóa công thức: Thiết kế thí nghiệm được bố trí theo phương pháp mạng đơn hình với sự trợ giúp của phần mềm Modde 5.0; Tối ưu hóa công thức nhờ phần mềm Modde 5.0 và mạng thần kinh nhân tạo Inform 3.2.

Đánh giá lực gây vỡ viên: Sử dụng máy đo độ cứng Erweka . Thử 10 viên lấy giá trị trung bình.

Thử độ hòa tan: Sử dụng hệ thống thử hòa tan Erweka  để đánh giá % cefaclor giải phóng từ viên theo qui định USP 37.

Kết luận

            Viên nén dạng cốt là một trong các dạng bào chế đơn giản, dễ thực hiện trong điều kiện sản xuất thực tế của Việt Nam. Trong nghiên cứu này, công thức bào chế viên cefaclor 375 mg giải phóng kéo dài dạng cốt thân nước với tá dược HPMC đã được xây dựng bằng phương pháp bố trí thí nghiệm và tối ưu hoá. Viên lựa chọn có đồ thị hoà tan đạt tiêu chuẩn USP và tương tự viên đối chiếu Ceclor. Viên được bào chế bằng phương pháp tạo hạt ướt, dễ dàng có thể nâng cấp qui trình khi triển khai ở qui mô lớn hơn.