Nghiên cứu điều chế hệ phân tán rắn của altretamin bằng phương pháp phun sấy tầng sôi

Abstract

Altretamin (AT) đang được sử dụng phổ biến trong điều trị ung thư với các biệt dược như Hexalen (US Bioscience - Mỹ), Hexastat (Pháp), Hexinawwas (Tây Ban Nha), Altretamin (Mỹ). Tuy nhiên, AT là dược chất có độ tan kém và hầu như không tan trong nước. Trong số các biện pháp làm tăng độ tan và tính thấm của dược chất thì sử dụng hệ phân tán rắn có nhiều ưu điểm: kỹ thuật đơn giản, giá thành hạ, có khả năng ứng dụng trong sản xuất công nghiệp. Ở nghiên cứu trước, đã thông báo kết quả bào chế HPTR của AT bằng phương pháp bốc hơi dung môi. Bài báo này thông báo kết quả bào chế HPTR của AT bằng phương pháp phun sấy.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế hệ phân tán rắn: Bào chế hệ phân tán rắn (HPTR) chứa AT bằng phương pháp phun sấy Khảo sát loại chất mang; tỷ lệ chất mang khác nhau bao gồm: PVP K30, Hydroxypropyl β-cyclodextrin (HβC); tỷ lệ chất làm tăng độ tan Tween 80.

- Phương pháp tạo hỗn hợp vật lý (HHVL).

- Phương pháp đánh giá độ tan.

- Phương pháp đánh giá tốc độ hòa tan            .

- Phương pháp đánh giá đặc tính của hệ phân tán rắn: Phổ X-Ray, nhiệt vi sai (DSC), đo SEM.

            Kết luận

Đã nghiên cứu bào chế được HPTR AT bằng phương pháp phun sấy. Kết quả khảo sát lựa chọn được thành phần chất mang và tỷ lệ chất làm tăng độ tan của dược chất trong HPTR cho thấy: với HPTR chứa chất mang PVP K30 với tỷ lệ 1:3 (so với dược chất), bổ sung 0,5 % Tween 80 độ tan của AT đã tăng gấp 4,5 lần so với nguyên liệu ban đầu. Tốc độ hòa tan dược chất đã cải thiện đáng kể sau 5 phút đạt 69,72 % và sau 60 phút đạt 79,26 % so với 2,33 % và 17,09 % của nguyên liệu AT. HPTR có tiểu phân hình cầu, kích thước từ 20-60 µm, có khả năng trơn chảy tốt. Như vậy, có thể sử dụng HPTR của AT dùng trong bào chế các dạng thuốc chứa AT góp phần nâng cao hiệu quả điều trị của AT.