Nghiên cứu tổng hợp ranitidin hydroclorid từ nguyên liệu furfural

Tóm tắt

Hàng năm bệnh loét dạ dày - tá tràng ảnh hưởng đến gần 4 triệu người trên thế giới. Nhóm thuốc ức chế thụ thể H₂ là một trong các nhóm thuốc được sử dụng trong điều trị loét dạ dày - tá tràng do có tác dụng giảm tiết HCl vào lòng dạ dày. Các thuốc thuộc nhóm ức chế thụ thể H₂ thường được sử dụng trong điều trị là cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Khác với cimetidin, ranitidin không bị chuyển hóa nhiều và ít bị tương tác với các thuốc khác.

            Furfural thu được từ pentozan, có trong lõi ngô, lõi bắp cải, vỏ hạt hướng dương, trấu, rơm, rạ thuộc họ lúa. Nguồn nguyên liệu này ở nước ta rất dồi dào và đã sản xuất với quy mô công nghiệp. Nhằm hạ giá thành sản xuất cũng như chủ động trong việc sản xuất và cung ứng ranitidin từ nguồn nguyên liệu furfural, có thể dễ dàng điều chế từ các nguồn nguyên liệu dư phẩm sau thu hoạch sẵn có tại Việt Nam, thực hiện đề tài: "Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp ranitidin hydroclorid từ nguyên liệu furfural".

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học: Tiến hành tổng hợp ranitidin hydroclorid từ nguyên liệu đầu là furfural được chiết xuất từ lõi ngô. Sử dụng các phản ứng hữu cơ thông thường để tổng hợp các chất dự kiến. Xử lý hỗn hợp phản ứng bằng phương pháp phù hợp để thu sản phẩm thô, sau đó tinh chế bằng phương pháp kết tinh lại với các dung môi khác nhau tùy theo từng sản phẩm.

- Dùng sắc ký lớp mỏng (SKLM) để theo dõi phản ứng và sơ bộ xác định độ tinh khiết của sản phẩm, thực hiện trên bản mỏng silicagel Kieselgel 60 F254. Điểm chảy được ghi trên máy EZ-Melt.

- Xác định cấu trúc của các chất tổng hợp được bằng phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng (MS), phổ cộng hưởng từ hạt nhân (¹H - NMR và ¹³C - NMR). Phổ hồng ngoại (IR) được ghi trên máy Perkin - Elmer. Phổ khối lượng (MS) ghi trên máy LTQ-ObitalTrap XL. Phổ cộng hưởng từ hạt nhân (¹H - NMR và ¹³C - NMR) ghi trên máy Bruker - AV500.

            Kết luận

            Đã nghiên cứu khảo sát, cải tiến, xây dựng được quy trình tổng hợp ranitidin hydroclorid và ứng dụng quy trình đã xây dựng được triển khai tổng hợp được ranitidin hydroclorid phù hợp với điều kiện thực nghiệm tại Việt Nam từ nguồn nguyên liệu furfuran.