Nghiên cứu sử dụng hydroxypropyl methyl cellulose trong bào chế viên nén verapamil hydroclorid 240 mg giải phóng kéo dài

Tóm tắt

Verapamil hydroclorid (verapamil.HCl) là thuốc chẹn kênh calci, được chỉ định điều trị cao huyết áp, đau thắt ngực và chống loạn nhịp. Trên 90% liều uống được hấp thu, khả dụng sinh học khoảng 20-35% vì chuyển hóa bước đầu qua gan nhanh; dạng thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) là một biện pháp để tăng sinh khả dụng của thuốc. Dạng thuốc viên nén giải phóng kéo dài verapamil hydroclorid cũng đã có trong dược điển Mỹ (USP). Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) được xem là polymer phổ biến trong ứng dụng tạo cốt giải phóng dược chất kéo dài vì có tính ổn định cao, ít bị ảnh hưởng bởi pH của môi trường, thích hợp cho nhiều phương pháp bào chế viên nén. HPMC có nhiều loại với độ nhớt khác nhau, được sử dụng riêng lẻ hoặc phối hợp với các polymer cùng nhóm hoặc khác nhóm để điều chỉnh tốc độ giải phóng hoạt chất. Mục tiêu của nghiên cứu này là bào chế viên nén verapamil hydroclorid 240 mg giải phóng kéo dài có cấu trúc cốt thân nước HPMC và đạt tiêu chuẩn độ hòa tan theo USP 36.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế viên nén: Thực hiện 2 quy trình.      

- Phương pháp thử độ hòa tan: Theo thử nghiệm 2, chuyên luận "Viên nén verapamil.HCl GPKD", USP 36.

Kết quả nghiên cứu

Đã khảo sát lựa chọn HPMC K100LV làm tá dược cho viên nén verapamil hydroclorid 240 mg giải phóng kéo dài. Phương pháp bào chế viên nén là phương pháp xát hạt ướt. Ở tỉ lệ 18% HPMC K100LV kết hợp với 1% Eudragit L100 cho viên nén có độ hòa tan đạt theo tiêu chuẩn USP 36 và động học giải phóng hoạt chất theo mô hình Korsmeyer - Peppas, đặc trưng bởi cơ chế trương nở và khuếch tán.