Nghiên cứu tổng hợp avanafil

Tóm tắt

Avanafil là một trong số các thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương được FDA chấp nhận vào ngày 27 tháng 4 năm 2012, với tên biệt dược là Spedra. Avanafil được hấp thu nhanh, đạt nồng độ tối đa trong khoảng 30-45 phút. Trên thế giới đã có một vài công trình nghiên cứu tổng hợp hoạt chất này, tuy nhiên hiệu suất của các quy trình còn thấp, thực hiện qua nhiều giai đoạn phản ứng, do đó khó có thể thực hiện ở quy mô lớn. Ở Việt Nam hiện nay chưa có công trình khoa học nào nghiên cứu tổng hợp hoạt chất này avanafil, hầu hết nguồn nguyên liệu để điều trị bệnh này còn phải nhập từ nước ngoài, do đó giá thành còn rất cao. Bài báo này thông báo kết quả bước đầu nghiên cứu tổng hợp avanafil quy mô phòng thí nghiệm phù hợp với điều kiện Việt Nam.

Phương pháp nghiên cứu

- Theo phương pháp tổng hợp của Koichiro Yamada và cộng sự thì quy trình tổng hợp avanafil được thực hiện thông qua năm giai đoạn.

- Cấu trúc các chất trung gian được khẳng định rõ ràng dựa trên phân tích các phổ IR, ESI-MS, ¹H-NMR và ¹³C-NMR. Sản phẩm cuối cùng cũng được khẳng định dựa trên các phương pháp hóa lý và đối chiếu với các dữ liệu đã công bố.

Kết quả nghiên cứu     

Đã tổng hợp thành công avanafil qua năm giai đoạn đi từ nguyên liệu dầu là ethyl 4-cloro-2-(methylthio) pyrimidin-5-carboxylat với hiệu suất toàn bộ quy trình là 19,6%. Đây là bước đầu chúng tôi nghiên cứu tổng hợp avanafil, là tiền đề để có thể thực hiện đề tài tổng hợp ở cấp cao hơn.