Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất benzothiazol

Abstract

Khi nghiên cứu về dẫn xuất của benzothiazol, nhiều báo cáo cho thấy các chất này cho tác dụng kháng khuẩn và kháng nấm tốt. Đặc biệt là trên các vi khuẩn Bacillus substilis, Staphylococcus areus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella typhi và một số nấm Candida albicans, Aspergillus niger. Trên vòng benzen có thể thay thế bởi nhiều nhóm thế khác nhau tạo ra nhiều dẫn chất mới. Ngoài ra, nhiều nghiên cứu cho thấy các dẫn chất hydrazon có tác dụng sinh học tốt. Năm 2010, Gaurav Alang và cộng sự đã tạo ra một số dẫn chất benzothiazol trong đó sự ngưng tụ benzothiazol với các ceton qua cầu nối hydrazon cho tác dụng kháng sinh tốt. Chính vì các lí do trên nhóm nghiên cứu đã chọn đề tài: "Tổng hợp và  khảo sát hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất benzothiazol" với mục đích nghiên cứu tạo ra những dẫn chất aminobenzothiazol ngưng tụ với các aldehyd tạo các hydrazon có hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn mạnh.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp tổng hợp: Tổng hợp p-tolylthioure từ p-toluidin; Tổng hợp 2-amino-6-methylbenzothiazol; Tổng hợp 2-hydrazino-6-methylbenzothiazol; Tổng hợp các hydrazon dẫn xuất của 2-hydrazino-6-methylbenzothiazol.

- Phương pháp khảo sát hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm: Định tính hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm Phương pháp đục lỗ. Xác định MIC Phương pháp pha loãng trên bản thạch.

Kết quả nghiên cứu

            Bằng phản ứng giữa p-toluidin và amonium thiocyanat đã thu được p-tolylthioure. Từ p-tolylthioure, với tác nhân acid sulfuric đã tổng hợp dị vòng 2-amino-6-methylbenzothiazol qua hai bước:

            - Tổng hợp 2-hydrazino-6-methylbenzothiazol từ 2-amino-6-methylbenzothiazol và hydrazin

            - Ngưng tụ 2-hydrazino-6-methylbenzothiazol với các aldehyd thơm trong môi trường methanol, xúc tác acid acetic băng, thu được 8 dẫn chất benzothiazol.

            Các chất tổng hợp được kiểm tra độ tinh khiết, xác định các hằng số lý hóa cũng như xác định cấu trúc và được thử nghiệm tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn. Kết quả cho thấy có tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn yếu trên các vi khuẩn và vi nấm thử nghiệm.