Nghiên cứu xây dựng công thức bào chế viên nén felodipin giải phóng kéo dài hệ cốt thân nước

Tóm tắt

Felodipin là thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm chẹn kênh calci có độ tan trong nước rất thấp và bị chuyển hóa qua gan lần đầu nhanh nên các dạng viên quy ước thường có sinh khả dụng không cao (khoảng 15-20%). Do đó, felodipin thường được bào chế dưới dạng thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) nhằm duy trì ổn định nồng độ điều trị trong máu, giảm tác dụng không mong muốn. Trên thế giới, dạng bào chế GPKD của felodipin được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cứu. Tuy nhiên, ở Việt Nam dạng bào chế này còn chưa được chú ý phát triển. Tiếp theo việc nghiên cứu hệ phân tán rắn làm tăng độ tan của felodipin, nghiên cứu này nhằm xây dựng công thức bào chế viên nén felodipin 5mg GPKD hệ cốt thân nước.

Phương pháp nghiên cứu

            - Phương pháp bào chế viên nén: Phương pháp dập thẳng.

- Phương pháp thử độ hòa tan.

- Đánh giá sự tương quan giữa hai đồ thị giải phóng.

- Đánh giá động học GPDC từ viên.

Kết quả nghiên cứu

            Đã nghiên cứu sàng lọc và xây dựng được công thức bào chế viên nén felodipin 5mg giải phóng kéo dài hệ cốt thân nước đạt tiêu chuẩn về giải phóng in vitro theo yêu cầu đề ra. Đã lựa chọn được công thức cơ bản để tiếp tục ứng dụng quy hoạch thực nghiệm tìm ra công thức tối ưu. Viên giải phóng theo cơ chế khuếch tán, hòa tan ăn mòn từ hệ cốt thân nước trương nở tạo hàng rào gel. Đây có thể là mô hình để ứng dụng cho nghiên cứu bào chế dạng cốt thân nước kiểm soát giải phóng dược chất.