Nghiên cứu công thức bào chế dung dịch tiêm từ 3-(2-cloropyridin-3-yl)-2-methyl)- 4(3H)-quinnazolinon (NL197)

Tóm tắt

Nguyên liệu 3-(2-cloropyridin-3-yl)-2-methyl)-4(3H)-quinnazolinon (NL197), một dẫn xuất của nhóm 4(3H)-quinazolinon đã được công bố có tác dụng an thần gây ngủ. NL197 đã được nghiên cứu thử nghiệm dược lý ở dạng thuốc uống nhưng chưa có nghiên cứu nào về dạng thuốc tiêm. Mặt khác, NL197 là một hoạt chất khó tan, việc nghiên cứu tìm phương pháp bào chế và xây dựng tiêu chuẩn kiểm nghiệm cho dạng dung dịch tiêm là rất cần thiết. Xuất phát từ yêu cầu trên, nghiên cứu này được thực hiện nhằm góp phần phát triển dạng bào chế mới, xây dựng phương pháp kiểm nghiệm phù hợp cho chế phẩm để ứng dụng thử hoạt tính NL197 bằng đường tiêm trên động vật thử nghiệm.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp lựa chọn tìm dung môi hòa tan.

- Phương pháp khác: tạo phức với β-cyclodextrin, hòa tan trong nước.

- Xây dựng qui trình định tính và định lượng NL197 trong dung dịch tiêm: Định tính (sắc ký lớp mỏng, sắc ký lỏng hiệu năng cao), định lượng (HPLC), thẩm định phương pháp định lượng, đánh giá độ ổn định.

Kết quả nghiên cứu

            Đã pha chế được dung dịch tiêm từ nguyên liệu NL197 và xây dựng tiêu chuẩn chất lượng cho sản phẩm. Chế phẩm đáp ứng được các yêu cầu quy định đối với thuốc tiêm và có hàm lượng trong giới hạn cho phép.