Nghiên cứu bào chế viên nén venlafaxine giải phóng kéo dài dạng cốt
Tóm tắt
Venlafaxin (thuốc chống trầm cảm), có thời gian bán thải khoảng 5 giờ, khi sử dụng thuốc ở dạng qui ước thì mỗi ngày phải dùng từ 2 đến 3 lần. Để tránh phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày; giúp duy trì ổn định nồng độ thuốc trong vùng điều trị, do đó giảm được tác dụng không mong muốn của thuốc, dạng thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) từ lâu đã được bào chế và sử dụng. Trên thế giới đã có các công trình nghiên cứu bào chế venlafaxin dưới dạng thuốc GPKD như viên nén dạng cốt, viên nén thẩm thấu tự tạo lỗ xốp hay viên nang chứa pelet bao GPKD. Ở Việt Nam hiện nay cũng có một số chế phẩm venlafaxin GPKD trên thị trường nhưng do nhập ngoại hoặc sản xuất nhượng quyền, chưa thấy có công trình nghiên cứu nào về kỹ thuật bào chế và đánh giá sinh khả dụng thuốc GPKD chứa venlafaxin được công bố. Vì vậy tiến hành thực hiện đề tài "Nghiên cứu bào chế viên venlafaxin giải phóng kéo dài dạng cốt".
Phương pháp nghiên cứu
- Phương pháp bào chế: Phương pháp dập thẳng.
- Thiết kế thí nghiệm và tối ưu hóa công thức.
- Phương pháp đánh giá viên nén: Thử độ hòa tan, hàm lượng, lực gây vỡ viên và độ đồng đều khối lượng.
Kết quả nghiên cứu
Kết quả khảo sát trong quá trình thực hiện đề tài đã chỉ ra được ảnh hưởng của các thành phần công thức đến khả năng giải phóng venlafaxin. Từ đó tìm ra được hệ cốt phù hợp với viên nén venlafaxin GPKD gồm sự kết hợp giữa các polyme HPMC K100M, NaCMC và DCP. Hệ cốt này vừa đảm bảo khả năng kiểm soát giải phóng dược chất của viên vừa thuận lợi cho việc bào chế viên theo phương pháp dập thẳng. Đồng thời qua quá trình khảo sát cũng xác định được các biến đầu vào có ảnh hưởng tới giải phóng dược chất và khoảng biến thiên của các biến này làm cơ sở cho quá trình tối ưu hóa công thức viên nén venlafaxin giải phóng kéo dài 24 giờ.
Công thức tối ưu cho viên nén venlafaxin GPKD 24 giờ bao gồm các thành phần: Venlafaxin hydroclorid 86,1 mg; hydroxy propyl methyl cellulose K100M 104 mg; natri carboxy methyl cellulose - M 76 mg; dicalci phosphat 92 mg; Talc 12 mg; magnesi stearat 12 mg và Avicel PH 101 17,9 mg.
