Nghiên cứu tổng hợp mesna qua trung gian natri 2-S-thiouroni ethansulfonat

Tóm tắt

Mesna (natri 2-mercaptoethansulfonat, Uromitexan) là thuốc được chỉ định bắt buộc để dự phòng tác dụng độc hại đối với đường tiết niệu của ifosfamid hoặc cyclophosphamid trong hóa trị liệu. Mesna tương tác với các chất chuyển hóa (bao gồm cả acrolein) của các thuốc kháng ung thư này làm giảm độc đối với bàng quang. Mesna cũng có tác dụng tiêu chất nhầy, vì vậy được dùng làm thuốc long đờm, có hiệu quả điều trị trong một số bệnh đường hô hấp. Tổng hợp mesna từ các nguyên liệu đã được công bố trong một số tài liệu thế giới. Nhằm từng bước xây dựng phương pháp tổng hợp mesna từ nguồn nguyên liệu rẻ tiền phù hợp với điều kiện ở Việt Nam, mục tiêu nghiên cứu tổng hợp mesna từ 1,2-dicloroethan ở quy mô phòng thí nghiệm.

Phương pháp nghiên cứu

Phương pháp tổng hợp

- Tổng hợp mesna từ 1,2 dicloroethan được thực hiện bằng các phản ứng hữu cơ cơ bản.

- Xác định cấu trúc: Nhiệt độ nóng chảy, phổ hồng ngoại (IR), phổ khối lượng (MS) và phổ cộng hưởng từ hạt nhân ¹H-NMR.

Kết quả nghiên cứu

            Đã tổng hợp được mesna từ nguyên liệu 1,2-dicloroethan với hiệu suất quy trình là 42,63 %, đã chứng minh được cấu trúc các chất trung gian và sản phẩm cuối bằng phân tích các phổ: IR, MS, NMR. Bước đầu đã khảo sát và xác định được một số thông số ảnh hưởng đến hiệu suất của quy trình tổng hợp này.