Nghiên cứu xây dựng công thức viên nén venflaxin giải phóng kéo dài dạng bơm thẩm thấu quy ước

Tóm tắt

Viên nén giải phóng dược chất (GPDC) theo cơ chế áp suất thẩm thấu đã được chứng minh là có nhiều ưu điểm như có khả năng đạt được động học giải phóng theo bậc 0, tốc độ giải phóng dược chất không bị phụ thuộc vào pH của đường tiêu hóa, nhu động ruột, ít bị ảnh hưởng nhất bởi thức ăn trong đường tiêu hóa, có sự tương quan lớn giữa kết quả nghiên cứu in vitro và in vivo. Ở Việt Nam hiện nay chưa có nhiều công trình nghiên cứu về dạng viên này được công bố.

Venlafaxin hydroclorid (VH) là thuốc chống trầm cảm, thuộc nhóm các thuốc ức chế chọn lọc serotonin và nonepinephrin, có thời gian bán thải khoảng 5 giờ, khi sử dụng thuốc ở dạng qui ước thì mỗi ngày phải dùng từ 2 đến 3 lần. Để nâng cao sinh khả dụng, đồng thời duy trì ổn định nồng độ thuốc trong vùng điều trị, tiến hành nghiên cứu bào chế viên nén VH giải phóng kéo dài dạng bơm thẩm thấu qui ước.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp bào chế: Bào chế viên nhân, bao màng bán thấm, tạo miệng giải phóng, bao bảo vệ.

- Phương pháp đánh giá viên nén: Đánh giá độ hòa tan, đánh giá về mặt hàm lượng, lực gây vỡ viên và độ đồng đều khối lượng.

Kết quả nghiên cứu

            Trong nghiên cứu này, viên nén venlafaxin hydroclorid giải phóng kéo dài dạng bơm thẩm thấu qui ước đã được khảo sát và đánh giá. Kết quả cho thấy khi tăng tỷ lệ tá dược trương nở thì tốc độ GPDC giảm, trong khi đó tỷ lệ tá dược tạo áp suất thẩm thấu tăng thì tốc độ GPDC cũng tăng, độ dày màng bán thấm tăng dẫn đến giảm tốc độ GPDC, kích thước miệng giải phóng thay đổi từ 0,5 đến 1,0 mm cho thấy không có sự khác biệt đáng kể tốc độ GPDC. Phần trăm GPDC từ công thức lựa chọn phù hợp với viên đối chiếu và phù hợp với yêu cầu GPDC đưa ra cho viên nghiên cứu.