Tổng hợp một số dẫn chất 1,3,4-oxadiazol-2-amin và 1,3,4-thiadiazol-2-amin

Tóm tắt

Các dẫn chất 1,3,4-oxadiazol và 1,3,4-thiadiazol là các hợp chất dị vòng 5 cạnh được ứng dụng rộng rãi trong hóa dược và tổng hợp hữu cơ, có nhiều hoạt tính sinh học tiềm năng. Đặc biệt, cấu trúc diazol mang nhóm 2-amin là khung có giá trị trong thiết kế thuốc. Mục đích của nghiên cứu này là tổng hợp các dẫn chất 1,3,4-oxadiazol-2-amin và 1,3,4-thiadiazol-2-amin, các dẫn chất này sẽ được tiếp tục thử nghiệm trên hoạt tính chống ung thư và một số hoạt tính sinh học khác.

Phương pháp nghiên cứu

Nghiên cứu này sử dụng phản ứng đóng vòng qua trung gian oxy hóa I₂ hoặc FeCl₃ để tổng hợp các dẫn chất 1,3,4-oxadiazol-2-amin và 1,3,4-thiadiazol-2-amin qua sự tạo thành liên kết C-O và C-S.

Kết quả nghiên cứu

Các dẫn chất 1,3,4-oxadiazol-2-amin và 1,3,4-thiadiazol-2-amin tiềm năng được tổng hợp thành công bằng phương pháp trung gian oxy hóa I₂ hoặc FeCl₃ từ semicarbazon/thiosemicarbazon tương ứng. Phương pháp trung gian oxy hóa I₂ thuận lợi hơn phương pháp FeCl₃ về thời gian, tỉ lệ mol tác chất cũng như sản phẩm phụ sinh ra. Các dẫn chất này cũng đang được thử nghiệm hoạt tính chống ung thư trên một số mô hình tế bào.