Nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn để tăng độ tan của andrographolid

Tóm tắt

Andrographolid là một diterpen lacton phân lập từ xuyên tâm liên (Andrographis paniculata Wall. ex. Nees, thuộc họ Ô rô - Acanthaceae) đã được chứng  minh có nhiều tác dụng sinh học như: kháng khuẩn, kháng virus, kháng ký sinh trùng hay tác dụng bảo vệ gan, bảo vệ tim mạch, chống đái tháo đường, tăng cường miễn dịch, chống ung thư... Tuy nhiên, do đặc tính ít tan, thấm kém nên sinh khả dụng đường uống của andrographolid thấp. Công nghệ bào chế hiện đại có nhiều giải pháp để nâng cao sinh khả dụng của dược chất ít tan. Trong đó, hệ phân tán rắn (HPTR) có nhiều ưu điểm như phương pháp bào chế đơn giản, cải thiện được độ tan, tốc độ hòa tan, tăng tính thấm qua màng sinh học của dược chất ít tan. Với mong muốn cải thiện độ hòa tan của andrographolid tiến hành "Nghiên cứu bào chế hệ phân tán rắn để tăng độ tan của andrographolid" nhằm lựa chọn hệ phân tán rắn làm tăng  mức độ và tốc độ hòa tan andrographolid để áp dụng cho dạng viên nén.

Phương pháp nghiên cứu

- PP bào chế HPTR: PP nghiền, PP đun chảy, PP đun chảy - dung môi , PP dung môi.

- PP đánh giá HPTR: Phân tích nhiệt vi sai, phổ nhiễu xạ tia X, đo SEM, định lượng bằng HPLC; Đánh giá độ tan; Đánh giá mức độ và tốc độ hòa tan.

            Kết quả nghiên cứu

Đã khảo sát được các phương pháp để bào chế hệ phân tán rắn cải thiện mức độ và tốc độ hòa tan của andrographolid. Sau đó đánh giá HPTR về thử nghiệm hòa tan, phổ hồng ngoại, phổ phân tích nhiệt vi sai và phổ nhiễu xạ tia X. Kết quả thu được cho thấy trong bốn phương pháp: dung môi, nghiền, đun chảy - dung môi, đun chảy, phương pháp nghiền là phù hợp nhất để bào chế HPTR cho bào chế tiếp dạng viên nén chứa andrographolid.