Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn của một số dẫn chất 4-clorobenzothiazol

Tóm tắt

            Benzothiazol là dị vòng ngưng tụ giữa vòng benzen và thiazol tại vị trí 4,5 của thiazol tạo nên cấu trúc căn bản 1,3 benzothiazol. Những nghiên cứu đã cho thấy các dẫn chất của benzothiazol có tiềm năng là những kháng sinh có tác dụng kháng nấm, kháng khuẩn tốt. Ngoài ra, benzothiazol còn có mặt trong nhiều hoạt chất có tác dụng dược lý khác nhau đã được ứng dụng rộng rãi trong ngành Dược: kháng ung thư, trị bệnh Alzheimer, động kinh, trầm cảm, kháng viêm và giảm đau, kháng HIV... Đã thông báo kết quả tổng hợp và thử tác dụng sinh học của một số dẫn chất methyl benzothiazol, một số chất đã thể hiện tác dụng kháng nấm. Bài báo này công bố về số dẫn chất chlorobezothiazol với mục đích đưa nhóm thế clor vào nhân thơm của dị vòng benzothiazol với hy vọng tạo những dẫn chất có hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn mạnh.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học.

- Phương pháp khảo sát hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm: Định tính (phương pháp đục lỗ trên thạch), xác định MIC (phương pháp pha loãng trong thạch).

Kết quả nghiên cứu

            Đã tổng hợp thành công 8 chất, tất cả các chất này đều là chất mới. Xác định được các điều kiện thích hợp để ổn định quá trình tạo cầu nối hydrazon trên vòng clorobenzothiazol. Dung môi, xúc tác, nhiệt độ cho phản ứng ghép với các aldehyd đạt được hiệu suất cao. Các sản phẩm được kiểm tra độ tinh khiết, xác định các hằng số lý hóa cũng như xác định cấu trúc. Qua kết quả phân tích phổ IR, MS, ¹H-NMR, ¹³C-NMR có thể kết luận các chất tổng hợp được có cấu trúc đúng như dự kiến.

            Nhìn chung, hoạt tính kháng nấm của các dẫn chất khá tốt, riêng hoạt tính kháng khuẩn thì yếu. Đáng chú ý là chất 4b tác dụng trên C. albicans, chất 4e tác dụng trên C. glabrata và C. tropicalis ở nồng độ 16 µg/ml.