Tổng hợp và thử hoạt tính gây độc tế bào của 5-benzyliden-2-thiohydantoin và dẫn chất base Mannich

Tóm tắt

Các công trình nghiên cứu đã công bố cho thấy các dẫn chất của 2-thiohydantoin, đặc biệt là các dẫn chất 5-aryliden-2-thiohydatoin có nhiều hoạt tính sinh học khá đa dạng như kháng nấm, kháng khuẩn và đặc biệt là tác dụng gây độc trênmột số dòng tế bào ung thư. Tiếp tục hướng nghiên cứu của chúng tôi về các dẫn chất benzyliden ở vị trí số 5 của 2-thiohydantoin (đã có hoạt tính ức chế dòng tế bào ung thư gan Hep-G2), bài này trình bày kết quả tổng hợp và thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư của 5-benzyliden-2-thiohydantoin và một số dẫn chất base Mannich.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp 5-benzyliden-2-thiohydantoin theo 2 giai đoạn.

- Xác định cấu trúc của các chất tổng hợp được bằng các phương pháp phổ: IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, MS.

- Thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư theo phương pháp SRB.

Kết luận

Đã tổng hợp được 5-benzyliden-2-thiohydantoin và 4 dẫn chất base Mannich (I a-d) trong đó 4 chất (I a-d) chưa thấy công bố trong các tài liệu tham khảo được.

Kết quả thử hoạt gây độc  tế bào ung thư cho thấy các chất không có hoạt tính đối với các dòng tế bào ung thư thử nghiệm là ung thư gan Hep-G2.