Nghiên cứu tổng hợp natri alendronat

Tóm tắt

Loãng xương là bệnh được đặc trưng bởi khối lượng xương thấp và cấu trúc của xương bị hư hại dẫn tới giảm sự cứng chắc của xương và làm tăng nguy cơ gãy xương. Trên thế giới, ước đoán có khoảng 40 - 47% phụ nữ và 10-15% nam giới ở lứa tuổi 45-50 sẽ chịu ít nhất một lần gãy xương do loãng xương trong phần thời gian còn lại của cuộc đời. Một trong những thuốc loãng xương thuộc nhóm bisphosphonat được dùng phổ biến nhất hiện nay là natri alendronat. Năm 2007, alendronat với biệt dược là Fosamax nằm trong danh sách 20 thuốc có doanh số cao nhất thế giới với trên 3,1 tỷ USD, đứng đầu danh sách các thuốc chữa bệnh loãng xương đang dùng hiện nay. Trước đòi hỏi cấp thiết về thuốc có nguồn gốc hóa dược, tiến hành nghiên cứu tổng hợp natri alendronat làm thuốc điều trị bệnh loãng xương.

Phương pháp nghiên cứu

- Phương pháp tổng hợp natri alendronat: tiến hành qua 2 giai đoạn đi từ sản phẩm thương mại là acid 4-aminobutyric (GABA). Khảo sát: thời gian phản ứng, môi trường phản ứng, nhiệt độ, tác nhân phản ứng (halogen hóa, phospho hóa).

- Xác định cấu trúc: T_nc, IR, ESI-MS, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, ³¹P-NMR.

Kết quả

            Đã xây dựng được quy trình tổng hợp natri alendronat gồm hai giai đoạn trong một bình phản ứng đi từ nguyên liệu đầu là acid 4-aminobutyric với hiệu suất thu được natri alendronat đạt tiêu chuẩn dược dụng là 84,58%.